注射剂
对于扑热息痛注射剂来说,PEG-水合溶媒无疑是最理想的溶剂,原因在于对于扑热息痛这种稳定性不佳的药物来说,水和溶媒中的PEG-400能使对乙酰氨基苯酚在水中的稳定性大幅提升。在治疗效果方面来说,若把扑热息痛注射剂中的抗氧化剂——亚硫酸氢钠用L一半胱氨酸盐酸代替,则能使扑热息痛对人体的疗效有大幅提升。体内药物动力学实验结果表明,当肌肉注射扑热息痛注射剂后,血浆中对乙酰氨基酚的浓度分布半衰期比扑热息痛片剂快2-3倍,而生物利用度则是片剂的3倍。
1.4.4 软膏剂
经实验证明,若往对乙酰氨基酚软膏中加入50% Azone 后,不仅血浆汇总对乙酰氨基酚的浓度会比之前有很大的上升,而且对乙酰氨基酚的通过量也很明显上升。以家兔为实验对象,对家兔施加电流后,在家兔身上图软膏剂,检测到对乙酰氨基酚透过皮肤进入体内循环后,血浆中对乙酰氨基酚的浓度能长时间文持在较高状态。
1.4.5 缓释制剂
对乙酰氨基酚的半衰期极短,为克服频繁给药的缺点,出现了扑热息痛缓释剂,缓释剂包括骨架片剂、微丸和微囊等。对乙酰氨基酚缓释片的制备方法是以预胶化淀粉、微晶纤文素、羟丙基甲基纤文素为辅料,采用分层制粒法,得到具有良好缓释性能的对乙酰氨基酚缓释片。扑热息痛缓释微丸通常采用熔融法制备,以β-环糊精包合或固体分散体为辅料时,对乙酰氨基酚的释药性能得到了很大的提升。当以乙基纤文素为囊材,采用溶媒蒸发法制备扑热息痛微囊时,能极大地减小药物释放速率。
1.5 扑热息痛市场分析和发展趋势
1.5.1 扑热息痛的国际市场分析
根据权威数据显示,全世界扑热息痛年产量为7万多吨。在美国和欧洲的非处方解热镇痛药市场上,三种常用的解热镇痛药占据了95%的市场销售份额,三种药物分别是扑热息痛、阿司匹林和布洛芬。而其中扑热息就单独占了这95%市场销售份额的45%。痛近年来,一些研究机构不断发现扑热息痛除了有解热镇痛作用外,还能减少患卵巢癌、心肌梗塞和中风的几率。由此可见,扑热息痛市场需求量越来越大。
1.5.2 扑热息痛的国内市场分析
我国在2000年扑热息痛产量为3万吨,占了当年世界扑热息痛总产量的45%。我国对于扑热息痛的需求量抑制稳步上升,每年在以10-30%的速度增长,这个增长速度,远高于其他种类的解热镇痛药的增长速度。当前,全国扑热息痛单、复方制剂产品年产量已超过200 亿片 (粒),在全国 14 大城市医院用药普及率达到 95 %以上。[7]
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