乳糖从牛乳清中提取而得。在国外乳糖应用非常广泛,但由于价格昂贵,故在我国的应用有很大的局限性。最常用的乳糖为含有一分子水的结晶乳糖,它的优点有:可压性好,性质稳定,压成的片剂外表光洁美观。乳糖因其良好的流动性和可压性,常用做粉末直接压片的填充剂。
微晶纤文素是一种聚合度相对较小的结晶性纤文素,它是纤文素部分小解的产物,微晶纤文素作为一种填充剂,具有十分优异的可压性和十分强劲的黏合力。这两种特性使得微晶纤文素优异到可以直接充当粉末直接作为压片的黏合剂使用。
3.2.2 黏合剂和润湿剂
有些药物本身就具有黏合作用,只需要适量液体即可发挥黏合作用,这类液体称为润湿剂。有些药物本身不具备黏合作用,需要加入黏性物质发挥黏合作用,这类黏性物质称为黏合剂。
蒸馏水作为一种润湿剂,在实际生产生活中,常常会发生使用蒸馏水作为润湿剂而导致药物润湿不均匀的情况,从而增大了制片的工作量。因为药物对水的吸收非常迅速,故常导致润湿不均匀。为了避免制片的失败,常常使用低浓度的淀粉浆或者乙酚(两者水含量均在90%以上本文来自辣&文*论~文'网,
毕业论文 www.751com.cn 加7位QQ324,9114找源文)来代替水发挥润湿剂功能。
乙醇作为一种润湿剂,常用于遇水易分解或者遇水黏性过大的药物。乙醇的浓度与其润湿后的黏性成反比。
淀粉浆是片剂制备中最常用的黏合剂,它不仅价格低廉,而且具有十分强劲的黏合力,因为淀粉这两个十分优异的特点,故在实际生产生活中,若淀粉浆能满足该主药的特性,能够制备出优良的片剂的情况下,淀粉浆是首选的黏合剂。有两种方式使普通淀粉粉末变身成黏合力强劲的淀粉浆,一是煮浆,二是冲浆。这两种方法均是利用淀粉遇热能糊化的性质。糊化是淀粉特有的性质,是指当淀粉受热后性状发生改变,与水结合形成均匀的糊状物,这种糊状物的黏性非常大,能够给主要的可压性极差的片剂作黏合剂使用。煮浆是指将淀粉与所制淀粉浆的浓度所需要的全部水量混合,该水该要呈沸腾状态,加入水后不断搅拌,直至糊化。而冲浆是让淀粉先与少量沸水混合,余下的沸水不断搅拌加入,至糊化即可。
羧甲基纤文素钠溶于水时,粒子表面会开始膨化,然后水分慢慢渗透到内部而形成透明溶液。羧甲基纤文素钠黏性极强,常用于可压性较差的药物,但也由于其极强的黏性,在片剂生产过程中要十分注意其的加入量,若加入量过大时,会造成制备出来的片剂硬度大到超过正常值,从而也影响片剂的崩解时限和主药的溶出困难。
3.2.3 崩解剂
崩解剂是一种具有非常强的吸水膨胀性的物质,它存在片剂中,遇水时,体积迅速膨胀,强大的破坏力破坏了片剂由黏合剂提供的结合力,使一个完整片状体的片剂迅速碎裂成细小的不均匀的颗粒,这种小颗粒相对于整个片剂来说,是非常有利于主药的溶出的。
干淀粉含水量在8%以下,有很强的吸水性和膨胀性,因其优良的崩解性能和低廉价格,干淀粉成为最常用的崩解剂。
羧甲基淀粉钠是一种吸水膨胀性极强的白色粉末,其吸水后体积可膨胀至原体积的300倍。因其优良的崩解性能和低廉的价格,羧甲基淀粉钠成为了常用的崩解剂之一。
低取代羟丙基纤文素因其极大的表面积和孔隙度,故其吸水速率非常高,吸水量也非常大,且崩解后形成的颗粒非常细小,对主药的溶出和吸收非常有利。
交联聚乙烯吡咯烷酮在水中能迅速溶胀,但不会产生高粘度的凝胶层,故其崩解性能十分优异。
泡腾崩解剂是一种专门用于泡腾片生产的崩解剂。它遇水时,会产生大量二氧化碳,使得片剂崩解。
3.2.4 润滑剂
润滑剂能通过降低颗粒之间的摩擦而改善粉末流动性、黏于冲头表面而具有抗黏性、能降低药片与冲模孔壁之间的摩擦力的物质。三种作用结合才构成真正意义上的润滑剂,即一个理想的润滑剂应同时具有助流、抗黏和润滑的作用。
硬脂酸镁是疏水性润滑剂,易与颗粒混合,因其能使片剂表面光滑美观,故其应用面最广。硬脂酸镁的用量一般为0.1% - 1%,应注意其用量过大时,会导致片剂崩解迟缓。
滑石粉作为优良的助流剂,可将颗粒表面的凹陷处填满补平,降低片剂表面的粗糙度,从而达到降低颗粒间摩擦力和改善颗粒流动性的目的。
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