辅料选用原则
辅料选用原则是根据药物性质和药物目的,结合片剂的质量优劣,选择最优的辅料。四类不同的辅料会出现功能交叉的情况,例如糖粉作为稀释剂,同样具备黏合剂的功能,故在生产中选用黏合剂时,不应选用黏性极强的黏合剂,且减少黏合剂的用量,如有必要,还可改用润湿剂。辅料本身应不与主药发生反应,且不影响主药的溶出与吸收,度人体无害,生产操作简单易行。
4 其他扑热息痛片剂型
4.1 分散片
分散片是指能在水中迅速崩解,并形成均匀分散的混悬液的片剂。分散片是一种结合了片剂易存储、方便运输、性质稳定的优点和液体制剂易口服的优点的新型制剂。分散片与普通片剂相比,具有分散迅速、吸收快、不良反应小、生物利用度高和崩解过程不受外界因素影响等优点,且生产条件与普通片剂相同,不需要用到特殊的生产设备。正是由于分散片能均匀分散的特点,避免了在人体内出现局部药物浓度过高的缺点。分散片与悬浮液相比,具有相同的分散效果,且分散片作为片剂,比液体制剂更稳定,更易存储,对外界的影响有更强的抵抗能力。
分散片最核心的辅料是崩解剂,不同的崩解剂和崩解剂的含量都对分散片的制备起到决定性的作用。分散片的处方特定是含有高含量的崩解剂和遇水能溶胀成高粘性物质的辅料。评价分散片的好坏有两个标准,一是片剂具有一定的孔隙率,以满足水能渗透入片剂,并使片剂迅速崩解的条件。二是片剂满足一定的硬度要求。
分散片与普通片剂的相同点:
A.分散片与普通片剂一样,在制片过程中都需要填充剂,崩解剂,润滑剂和黏合剂。
B.分散片与普通片剂一样,会使用甜味剂和食用香精香料来改善片剂的口感。
刘源等报道了一种扑热息痛片处方:主药对乙酰氨基酚5.0克,1.125克 5%PPVP作为崩解剂,10.5ml 15%PVP(含硫脲)作为粘合剂,15.02克微晶纤文素为填充剂,0.22克硬脂酸镁为润滑剂,采用内加法,本文来自辣&文*论~文'网,
毕业论文 www.751com.cn 加7位QQ324,9114找源文制成50片,每片理论质量为0.45克。该处方制得的扑热息痛片平均崩解时限为17秒,平均溶出度为102.2%。[10]由于此处方制成的片剂崩解时限过短,导致药物释放过早,不利于将药效发挥到最大值;且填充剂微晶纤文素价格昂贵,故此处方不适用于学生基础实验室的小量制备。
郑志华文章中所报道的扑热息痛片处方为对乙酰氨基酚500g,淀粉70g,6%HPMC适量,13%淀粉浆适量,羧甲基淀粉钠5g,硬脂酸镁5g,制成1000片,片剂规格为0.5g。[11]加上制备工艺该处方制成的扑热息痛片虽崩解速度快,主药溶出度高,但由于对乙酰氨基酚脆性大,而其主要辅料淀粉的粘合力不足,导致片剂的脆碎度不足,容易出现缺角,揭盖等问题。
4.2 扑热息痛口崩片
口崩片是指不需要借助水,在口腔内就能迅速崩解的一种片剂。一般对口崩片的质量检查有:崩解时限。
口崩片适合剂量小的药物,对于固体吞咽有困难的患者十分合适。口崩片有不需要借助水,能在口腔内迅速崩解、口感良好、吞咽无困难、对口腔粘膜无刺激性等优点。口崩片既要保证有一定的硬度,又要保证能在极短时间内崩解,这些都是口崩片的重要质量指标,也是口崩片研制的难点。
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