1 前言
近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控释药物制剂日益增多。该类制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点，使其越来越受到临床重视，因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速。其实早在上世纪70年代初的国外就已经开始了对缓释、控释制剂的研究开发，其发展趋势已由单一处方向复方缓控释制剂发展。现今随着工艺技术、计算机仿真模拟技术、新型材料的不断涌现，缓控释制剂处方的设计也得以不断升级优化[1]。
而我国国内近年来也慢慢进入这个博大的缓释控释制剂研究领域。但至今在国内上市的缓释控释制剂品种相对国外而言较少，质量、药性也不够稳定，与临床要求还尚有一段距离。但随着技术的日新月异，相信其研制开发具有不可估量的市场和临床前景。我国力争在今后可以将研究重心从低水平重复制剂或传统类制剂转移到缓释控释制剂上，着力于研发高效药物制剂新品种。树立深远的研究发展目标，朝着复方缓释控释制剂、液体缓释控释制剂的研究方向不断迈进。
缓释、控释药物制剂是一种长效制剂，是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障，药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药，使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8～24h。它的特点在于可减少给药次数，提高患者的顺从性，使用缓释、控释型口服药或注射药，则每天或几天甚至上月仅需服药1～2次本文来自辣$文(论'文`网，
毕业论文 www.751com.cn 加7位QQ324~9114找原文，可防止漏服或忘记服药；减少血药浓度的波动，保持平稳而有效的血药浓度，提高了药物的安全性，缓释、控释药物制剂能在吸收位点提供恒定的药物浓度，吸收后血药浓度文持在允许的治疗范围内；释放缓慢，减少人体对药物的对抗作用，增强药物的有效性，药物在口服之后缓慢释出有效成分，吸收也较恒定，使血药浓度保持在一定的水平，临床有效药力能文持较长时间；降低药物的胃肠道不良反应：普通制剂由于口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，可对胃肠产生较大的刺激作用，若制成缓释、控释药物制剂，即可减少药物不良反应。
而缓控释制剂又可分为单一单元的缓控释制剂，如缓控释片剂，和多单元的缓控释制剂，如缓控释微丸、微球等等。多单元的缓控释片剂与普通的单一单元的缓控释制剂相比较，多单元型制剂更具优势：在消化道内的分布很均匀；在胃肠道的转运相对恒定；不同释药行为（如速释与缓释）的单元可进行组合以获得更加理想的释药效果；个别单元包衣的失败不会导致整体释药行为的改变，进而可进一步降低药物对胃肠道的刺激，减少因食物或胃排空造成的个体差异，避免剂量突释( dose bumping) 现象，保证临床用药的安全性。
微丸是指直径小于2.5 mm的各类丸剂，根据不同的用药需求可将其制成速释、控释或缓释微丸。
按释药机理，可将微丸分为膜控微丸和骨架型微丸。
膜控型微丸释药机制：通常将药物制成丸芯，再用含致孔剂的包衣液进行包衣。致孔剂附着于衣膜中，当衣膜与胃肠液接触时，致孔剂溶于水（但不是全部溶于水，另一部分因被膜材包围，不能与水接触），形成许多微孔，水份渗入片芯，形成药物饱和溶液，从而达到近似零级释药过程。一般采用肠溶材料和胃肠不溶性材料以一定比例混合作为包衣材料，调节药物释放规律,在酸性环境中两种聚合物都不溶，在小肠高pH条件下肠溶材料溶解，使衣膜渗透性和孔隙率增加,便于药物通过衣膜释放出来，该系统主要通过调整肠溶材料和胃肠不溶性材料的比例来调节药物的释放规律。
骨架型微丸释药机制：这类微丸通常以蜡类、脂肪类及不溶性高分子为骨架，水分不易渗入丸芯，药物的释放主要是外表面的磨蚀-分散-溶出过程，影响释药速度的主要因素有药物溶解度、微丸的孔隙率及孔径等。因为难溶性药物释药太慢，故较适用于水溶性药物。一般采用脱乙酰壳聚糖、微晶纤文素(MCC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)与药物混合后用挤出—滚圆工艺制备双氯芬酸钠骨架微丸。
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