前言

进入21世纪以来,人类生活节奏越来越快,伴随着压力的不断增大,精神疾病成为一种常见疾病,精神分裂症就是其中比较常见的一种,全世界发病率约为1%,其患病者思维、感知、意识混乱,病情反复发作且大多终身不愈。在我国,精神分裂症作为单独一种精神疾病,其治疗率仅为30%左右。安全有效的精神类药物是改善这种现状的基本条件。

奥氮平（Olanzapine，又名为再普乐，Zyprexa）是一种非典型性抗精神病药，化学名为2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并［2，3-b］［1，5］-苯并二氮杂䓬。奥氮平属于噻吩苯并二嗪衍生物，是一种全新型的非典型抗精神病药。临床试验发现它比氟哌啶醇等其他抗精神病药物有更好的疗效和更小的副作用，随着人类生活节奏的日益加快和生活压力的不断提高，该类药物市场前景看好。在2003的《中国精神分裂症防治指南》中，奥氮平被列为一线用药。

4-氨基-2-甲基-10H-噻吩[2，3-b][1，5]-苯二氮杂䓬是目前工业上合成奥氮平的主要中间体，对其合成的研究一直是重点研究项目。常用的合成方法主要的合成方法是通过对2-（2-硝基苯胺基）-5-甲基噻吩-3-腈的还原得到.但现今已有的合成方法中使用的氯化亚锡溶液毒性大，且反应过程用量多，三废的产生量较大，故本文采用一种新的合成方法以提高产率，并取得较好的社会效益和经济效益。

1．实验背景概述

1.1奥氮平

1.1.1奥氮平的结构、性质

奥氮平(英文名Olanzapine)是由美国Lilly公司开发研制的药物,它的市售商品名为再普乐(英文名Zyprexa),属于包衣片剂,规格有5mg/片,lOmg/片等。奥氮平(Olanzapine)属于一种非典型性抗精神病药,分子式为C17H20N4S,相对分子量是312.44,化学名为2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-b][l,5]-苯并二氣杂䓬,奥氮平属于噻吩苯并二嗪衍生物。奥氮平呈现黄色或者淡黄色,是一种结晶粉末,无臭,熔点为191-196°C,熔融时同时分解,在强光照射下极易分解,易溶于二氯甲烧,在丙酮或氯仿中略溶,甲醇中微溶,水中几乎不溶