近年来,占全身用抗感染药销售金额50%份额的头孢菌素的发展热潮一浪高过一浪,在整个产业链的动态发展中成为关注的热点。2006年全国重点城市样本医院统计表明,头孢类药物销售总额为29.80亿元,在全身抗感染药物市场中超过45%的份额。2006年,全国20个重点城市地区350家样本医院购入的头孢类抗生素已增长到43种。然而,随着抗生素的广泛使用,细菌与药物多次反复接触后敏感性相对降低。头孢硫脒即在许多常用头孢菌素疗效日下减弱的情况下倍展风采。经过几年的市场运作,头孢硫脒获得了巨大的成功,在样本医院的用药金额呈现出逐年增长的态势。头孢硫脒作为一个广谱抗生素注射制剂,在临床应用中表现出对大部分革兰阳性菌、部分革兰阴性菌有很强的杀灭作用,尤以对革兰阳性球菌较为突出。随着抗生素的广泛使用,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)已被认为是全球医院感染最主要的原因,临床应用的抗感染药物常显示出十分匮乏,而头孢硫脒对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌均显示出作用,也是头孢硫脒在第四代头孢中成为亮点的重要因素。头孢硫脒作用机制与其他头孢菌素相近,系通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。它的应用范围很广,对呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、耳鼻喉感染、败血症、胆道感染等均有确切的疗效,药物安全性高,不良反应少,从而在市场中的地位不断提升。
(7) 啶虫脒[19]
啶虫脒是一种氯代烟碱类杀虫剂,对害虫具有触杀和胃毒作用,并具有卓越的内吸活性,是一种高效、广谱、安全、作用机制新颖的杀虫剂。它对半翅目(蚜虫、叶蝉、幼虫等)、鳞翅目(小菜蛾、潜叶蛾、总卷叶螟)、鞘翅目(天牛、猿叶虫等)、缨翅目(蓟马类)均有效。对现有有机磷、氨基甲酸酯类具有严重抗性的害虫有特效。
啶虫脒的化学名称为:N’-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-N-氰基-N’-甲基乙脒,结构式为:
其纯品为无色结晶体,熔点为101-103℃,易溶于丙酮、甲醇、乙醇、二氯甲烷、氯仿、乙腈、四氢呋喃等溶剂,在水中的溶解度为4g/L,在pH为4-7的水中稳定,pH大于9时则逐渐水解。
啶虫脒有如下杀虫作用:
①防治各种蔬菜蚜虫,在蚜虫发生的初盛期细致喷施1000-1500倍3%天达啶虫脒乳油药液,有良好的防治效果。
②防治枣、苹果、梨、桃等果树蚜虫,在蚜虫发生初盛期,用2000-2500倍3%天达啶虫脒乳油液喷雾,杀蚜速效性好,耐雨水冲刷,持效期达20天以上。
③防治柑橘蚜虫,于蚜虫发生期用2000-2500倍3%啶虫脒乳油喷雾,对柑橘蚜虫有优良的防治效果和较长的特效性,且正常使用剂量下无药害。
④防治棉花、烟草、花生等作物上的蚜虫,在蚜虫发生初盛期,用2000倍3%天达啶虫脒乳油喷雾,防治效果良好。
⑤防治白粉虱、烟粉虱,在苗期喷洒1000-1500倍3%天达啶虫脒乳油液,成株期喷洒1500-2000倍3%天达啶虫脒乳油,防治效果达95%以上。采收期喷洒4000-5000倍3%天达啶虫脒乳油液,防治效果仍达80%以上。而对产量品质无影响。
⑥防治各种蔬菜蓟马,在幼虫发生盛期喷洒1500倍3%天达啶虫脒乳油液,防治效果达90%以上。
⑦防治水稻飞虱,在低龄若虫发生盛期,用1000倍3%天达啶虫脒乳油液喷雾,防治效果达90%以上。
(8) 双甲脒[20 ]
双甲脒的化学名称N—甲基—2(2,4—甲苯基亚氨甲基)胺,是一种新型广谱接触性杀螨剂。它对处于各发育阶段的叶螨科害虫均有效。主要用于果树、蔬菜、茶、棉花、大豆、甜菜等作物,也可用于牛、羊等家畜的防治。 取代苯异腈与芳胺的加成反应(3):http://www.751com.cn/huaxue/lunwen_8493.html