1.1.1 合成设计优化方案
设计合成方案时,我们应该考虑好选择最适合的起始原料,这些起始原料都应该在立体化学上或者结构上面尽可能地与目标分子相近,这样方便整个合成的简洁化。
1.1.1.1石松碱
石松碱是一种生物碱,它含有一个极易识别并且容易获得的亚结构单元。对于具有β-氨基酮亚结构单元的石松碱,根据它分子内的反应进行一种合成分析,如图1.1所示。如图显示,目标分子四个环中的两个可以通过Mannich缩合一步形成,因而显著的减少了合成的反应步骤。这一个合成计划的实施使外消旋石松碱的合成仅仅用了8步反应,总产率达到了13%[1],在这一个合成中还值得庆幸的是Mannich反应所产生的中间体具有正确的相对构型。 基于阻断机理的一氯代反应研究(3):http://www.751com.cn/huaxue/lunwen_26375.html