图1.2.2拟除虫菊酯
(3)杀菌剂
氟酰胺是内吸性杀菌剂,用来治疗某些真菌引起的疾病,如水稻的纹枯病,属于一类新型的水稻和蔬菜的杀菌剂。氟酰胺中的三氟甲基具有很高活性,其对稻米的纹枯病疗效显著,主要原因是病菌对以往的杀菌剂,在其体内已经产生了抗体,氟酰胺作为新一代农药具有的独特优势。
氟菌唑属于咪唑类化合物,具有高效性、低毒性,是麦角甾醇脱甲基化的抑制剂。其特点为“高效、低毒、低残留”,效果稳定,在雨天不易被雨水冲洗,可使农作物(如:水稻,水果,蔬菜)免受病毒侵害,并且是治疗蔬菜的锈病、白粉病的特效药。
图1.2.3氟酰胺
2.医药
根据实验现象,探索三氟甲基机理,发现在化合物中引入三氟甲基,生成的化合物其亲脂性显著。增强通过细胞膜和组织的渗透性,并提升化合物的生理活性[16]。目前,向有机化合物中引入三氟甲基基团,以是研究新型药物的重要方向。由国家医药管理局医药工业情报中心站和国际医药服务公司合编的《世界新药》中几百种新药,其中含氟药物占几十种,所占比例约11.7%,含氟药物已经成为不可取代的临床药物。含氟芳香族药物大致具有以下优点:疗效显著,与没有被氟取代的药物相比,一般含氟药物,疗效大概要提升十倍左右;用量少,副作用小,由于药物中的氢被氟取代后,其药效大大提升,所以所需药物量减小,因此产生的副作用也减小,毒性弱,活性高,而含氟药物的毒性相对没有被氟取代药物降低十倍左右,且药物活性大大提升。所以三氟甲基烟酸衍生物是目前药物研究的热门方向[17],以下将依次列举: (1)抗病毒药物:依发韦仑是一种常见的抗病毒药物,其作用机理为:在病毒繁衍时,其阻止病毒RNA或DNA转录的过程,从而有效地阻止病毒的繁殖。因此依法韦仑是艾滋病毒的特效药,它在其在与艾滋病的预防和治疗起着不可替代的作用。也可用于流感病毒的传播,还用于感染性病毒的治疗,提升患者的免疫力。(2) 抗雄性激素药:氟他胺俗称福至尔,为淡黄色针状晶体,属于非甾体类抗雄激素药物,用于治疗前列腺肿大。(3)中枢神经系统药物:氟奋乃静别名氟吩嗪,精神类镇静剂,常用于精神分裂症的治疗。(4)消炎/镇痛药:塞来昔布俗称西乐葆,现在主要由瑞辉公司生产,其主要用作于内风湿关节炎,急性疼痛,骨关节炎的常用药。其药用机理为:抑制环氧化酶,从而进一步抑制前列腺素的生成,来达到用药的效果,并不引起其他的不良反应和药物的副作用。
1.1.4 近年来烟酸与含氟化合物的发展
上世纪初,芬克首次在米糠中发现并获得烟酸,这是人类第一次真正意义上认识烟酸。上世纪四十年代,麦克通过化学实验,首次通过人工合成得到烟酸。随着人类发现烟酸的价值,烟酸需求量的不断增加。在1950年初开始,人们开始通过工业生产获得烟酸,并且烟酸开始大规模的出现在人类生活中。后来随着饲料行业兴起,对烟酸需求进一步增加,这也促进了工程工艺的改进,产率不断提升,对环境污染也不断降低。数据显示,近年来全球约三成以上的吡啶,都是用来生产烟酸,烟酸的年产量大概为30kt/a。其中欧洲产量约占全世界的80%,而瑞士的LONZA公司,年产约为13kt/a,约占全世界总产量的40%。美国具有每年生产4.5kt/a的能力,考虑到环境保护和其他因素,将其产量控制在年产3kt/a,而亚洲与美洲其产量都很低。我国从上世纪70年代开始生产烟酸,采用烟腈水解,工艺落后,设备效率低,对环境污染较大,成本较高,产量约为0.6-0.7kt/a,而我国每年用于饲料的烟酸进口量就高达2000吨。随着经济的发展,未来烟酸的需求将进一步增加,所以探索适合我国工业生产烟酸的化学合成工艺将极为迫切。 4-三氟甲基烟酸的合成工艺设计(4):http://www.751com.cn/huaxue/lunwen_31344.html