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CA4含氟类似物的合成研究(4)

时间:2019-04-08 10:20来源:毕业论文
Hsieh I-IP等人[8]对D4的结构类似物进行了活性评价,发现羟基只要是处于B环的2位时,无论甲氧基是处于4位(D8)或5位(D9),与D7相比活性都有所下降,而将氨基


                             
Hsieh I-IP等人[8]对D4的结构类似物进行了活性评价,发现羟基只要是处于B环的2位时,无论甲氧基是处于4位(D8)或5位(D9),与D7相比活性都有所下降,而将氨基换为羟基时,甲氧基是处于4位(D10)或5位(D11),活性与D7较接近。但是若将甲氧基移至3位或者增加甲氧基的个数时,活性都有所下降。总结来说,微管蛋白的抑制活性顺序是D9,D11<D8,D4<D10。若将氨基移至2位,则得到与AVE.8063的类似物,但甲氧基处于4位的化合物活性要比D16为甲氧基处于5位的化合物活性D17强到5~10倍。 CA4含氟类似物的合成研究(4):http://www.751com.cn/huaxue/lunwen_31879.html
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