糖类化合物结构复杂，给糖的化学修饰带来了诸多困难，要得到单一构型的糖基化合物，往往需要反复的保护和脱保护，实验步骤繁琐，原子利用率低，但是其应用价值和潜在前景使得其成为近年来研究的热点之一。目前糖类化合物的化学合成仍然是一项极具挑战的工作。

药物要转运扩散至血液发挥药效，一要溶解在水中（即水溶性），二要通过脂质的生物膜，如各种细胞膜、线粒体和细胞核的外膜等（即脂溶性）。而含氮杂环类化合物的水溶性、脂溶性不太好，影响其在体内的吸收，从而影响了药效。通过结构修饰，将小分子可溶性基团引入到杂环上可以有效提高该类化合物的亲水性，从而提高药物在体内的溶出速率，增强跨膜能力，提高生物利用度。糖类化合物结构复杂多变，使其成为细胞之间的信息载体，在有机体内发挥重要的生理调节作用。糖基化合物有较好的生物活性，糖的结构能影响与其相连的有机片段的活性。采用廉价的已知的糖类，对糖环进行修饰，与活性片段组合，快速的合成易于表征的潜在活性化合物，能大大缩短糖类药物发现的时间。 

基于课题组在糖类化合物和含氮杂环上所做的前期研究，本论文拟设计合成一系列新的糖基三唑类化合物。一方面希望在氨基与糖基异硫氰酸酯衍生物缩合反应等方法的基础上开发新的高效的合成新的糖基三唑类化合物的方法；另一方面以期找到具有较好的抗肿瘤、抗菌等生物活性的糖基三唑类新化合物。

2 研究背景

 2.1 三氮唑类药物的合成发展

 由于三氮唑类药物的特殊性和有效性，人类很早就开始了对三氮唑类化合物的研究，经过三、四十年的研究发展，人们慢慢掌握了合成三唑类药物的特性和规律，根据前人的研究成果，后来者站在前人的肩膀上不断地在创新，三唑类药物的研究进程也不断地在稳固、迅速的发展中。

1984年，Büchel[2]课题组发现1-三苯甲基唑类化合物对病原真菌有高度抑制作用，由此开发了对白粉病有优良防治疗效的氟三唑，氟三唑在农业的生产中因其良好的作用，发挥了极大的价值。

Tisdell[3-4]等人在2000年开发了一种多取代的1,2,4-三唑化合物，这种化合物具有良好的杀虫和杀螨活性，这种化合物在其浓度为100ppm 的时候，可有效地防治两星蜘蛛(two-spot spider)，在浓度低到50 ppm时还可以很好地防治棉田蚜虫。

Yaseen[5]等在2004年合成了一系列苯并三唑衍生物和1，5-二烃基-1，2，4-三唑衍生物，在进其后运用这种衍生物行了抗肿瘤细胞的活性筛选，他们欣喜地发现连均三唑与三唑的稠杂环二聚体化合物(图1)与抗癌新药美法仑(Melphalan)具有相当好的抗肿瘤活性。