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一种酰胺类化合物的合成及表征(3)

时间:2020-09-25 19:45来源:毕业论文
药理学研究表明,各种取代的苯甲酰胺衍生物具有抑制大脑运动及止吐的作用,这些特性是通过阻断中枢神经系统(CNS)多巴胺 D2受体引起的。这类化合物


药理学研究表明,各种取代的苯甲酰胺衍生物具有抑制大脑运动及止吐的作用,这些特性是通过阻断中枢神经系统(CNS)多巴胺 D2受体引起的。这类化合物如用同位素标记,可作为CNS 多巴胺 D2受体显像剂,用于诊断精神病和帕金森氏病。关于显像剂的最基本条件是必须具有高的特异性结合常数以及相对比较低的非特异性结合。 如果苯甲酰胺衍生物分子中引入 S-N-乙基-2-氨甲基吡咯基团, 则表现出对多巴胺 D2受体有很高的特异性结合。人们最初研制的药物是 C11标记的raclopride、eticlopride 等,用于正电子发射计算机断层(PET)显像。 即使是PET 的灵敏度及准确性优于单光子发射计算机断层(SPECT),但 SPECT 的使用更加广泛,所以很多学者竭力于研究用于 SPECT 显像的药物。Kung[9]等成功地研制了可用于多巴胺 D2受体显像的 S123-I-IBZM。冷化合物 S-IBZM,可作为S123-I-IBZM 的研究对照物,在药理学及临床研究中具有一定价值。

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