菜单
而姜黄素的前药设计主要是通过利用小分子或大分子载体对其酚羟基进行酯化修饰,借由对酚羟基的改造提高姜黄素的生物稳定性[14]。小分子修饰的姜黄素前药有氨基酸衍生物、羧酸酯衍生物、胡椒碱衍生物和葡萄糖醛酸类糖苷载体。而大分子修饰的姜黄素前药包含硫酯衍生物、反义寡核苷酸衍生物、聚乙二醇衍生物、聚酸酐衍生物等。姜黄素氨基酸衍生物主要由姜黄素的酚羟基和氨基酸的羧基共价连接得到,由于氨基酸衍生物具有较好的水溶性,而且可以在肿瘤组织或细胞富集,并降解、释放姜黄素,发挥出抗氧化、抗肿瘤等作用[15--18],所以通过引入氨基酸的结构性质,从而改善姜黄素的性能。Parvathy等[15]采用氨基经叔丁氧羰基保护的氨基酸与姜黄素发生酯化反应,再用三氟乙酸脱保护,得到姜黄素的氨基衍生物,它们可以不同程度提高姜黄素水溶性(在1~10mg/ml之间)。Mishra等[17]制备的醋酸衍生物是通过姜黄素和乙酸酐在10%氢氧化钠的水溶液中反应得到的,该化合物比姜黄素诱导细胞凋亡活性低。Dubey等[19]通过姜黄素和脱去亚甲基的胡椒酰氯在吡啶中反应得到双酯衍生物。由于该衍生物结构式含有多个酚羟基,具有更好的抗突变活性。近年来。应用葡萄糖醛酸类糖苷载体来修饰化疗药是运用药物治疗肿瘤症的趋势[20-21]。由于肿瘤的warburg effect,我们认为肿瘤细胞内含有大量的跨膜葡萄糖转运蛋白。基于该原理,设计的糖基-抗肿瘤药复合物能靶向于肿瘤细胞,经过肿瘤细胞吸收后,在肿瘤细胞内被特异的β-糖苷酶选择水解,释放出含有活性的糖苷基药物和靶DNA作用,诱导细胞死亡,实现对肿瘤细胞的靶向给药。
共3页:
上一页
1
2
3
下一页
上一篇:
电子烟加香技术研究+文献综述
下一篇:
美拉德反应焦糖香精的制备及在咖啡中的应用研究
聚酯类防晒剂微胶囊制备...
硒代磷酸酯类化合物的绿色合成研究
电导法测定酯类皂化反应速率常数
丙烯酸酯类聚合物包覆硝酸铵防吸湿工艺初探
果蔬中邻苯二甲酸酯类增塑剂的检测技术研究
聚酯类防晒剂微胶囊的制...
姜黄素含五配位磷衍生物的设计及合成
大众媒体对公共政策制定的影响
杂拟谷盗体内共生菌沃尔...
河岸冲刷和泥沙淤积的监测国内外研究现状
中考体育项目与体育教学合理结合的研究
乳业同业并购式全产业链...
十二层带中心支撑钢结构...
酸性水汽提装置总汽提塔设计+CAD图纸
java+mysql车辆管理系统的设计+源代码
当代大学生慈善意识研究+文献综述
电站锅炉暖风器设计任务书
主页
计算机
机械
自动化
关闭菜单
栏目
毕业论文
计算机论文
经济论文
生物论文
数学论文
物理论文
机械论文
新闻传播论文
音乐舞蹈论文
法学论文
文学论文
材料科学
日语论文
英语论文
化学论文
自动化
管理论文
艺术论文
会计论文
土木工程
电子通信
食品科学
教学论文
医学论文
体育论文
论文下载
研究现状
任务书
开题报告
外文文献翻译
文献综述
范文
菜单
毕业论文
刷新
分享
收藏
关于
关闭
关闭
分享本页
返回
关闭
暂无收藏
全部清除
关闭菜单
About
751论文网手机版...
主页:
http://www.751com.cn
关闭
返回