菜单
  
    文献综述2.1 乙胺丁醇介绍2.1.1 乙胺丁醇介绍
    乙胺丁醇
    图1 乙胺丁醇
    乙胺丁醇(ethambutol)是目前用于抗结核药物的主要用药,临床主要用于治疗各种肺结核及肺外结核 [4]。
    乙胺丁醇是国家推广使用抗肺结核药物中主要用药之一,需要注意的是在常规剂量下不良反应很少发生。但其引起主要不良的反应包括对球后视神经的损害[5-6]和极少部分患者产生严重的过敏反应 [7]等等。所以患者应谨慎服用此类药物,以免发生不良反应。30581
    2.1.2 乙胺丁醇的物性数据
    表1 乙胺丁醇物性数据
    项目    数据
    中文名称    乙胺丁醇
    英文名称    Ethambutol
    CAS号
    EINECS号    74-55-5
    200-810-6
    分子式
    分子量
    InChI点    C10H24N2O2
    204.31
    1S/C10H24N2O2/c1-3-9(7-13)11-5-6-12-10(4-2)8-14/h9-14H,3-8H2,1-2H3/t9-,10-/m0/s1
    熔点    87.5-88.8℃
    沸点    345.3°C
    闪点
    密度
    蒸汽压
    性质    113.7°C
    0.987g/cm3
    3.9E-06mmHg at 25°C
    溶于氯仿,稍溶于苯,微溶于水
    2.1.3 乙胺丁醇合成方法综述
    因结核病发展迅速感染人群很多,国外早已对其合成进行深入研究,目前主要有以下几个方法:
    (1)以1, 2-环氧-3-丁烯为原料与邻苯二甲酰进行亚胺反应[8]
    (2)以(S)-2-苄氨基-1-丁醇为原料与草酸进行N-酰化反应[9]
    (3)用d-2-氨基丁醇与1,2-二卤乙烷为原料进行N-烷基化反应[10]
    (4)以2,3-二氢-1-茚酮、d-2-氨基丁醇与1,2-二卤乙烷为原料进行N-烷基化反应 [11]
    (5)用d-2-氨基丁酸乙酯为原料先进行N-烷基化反应 [12]
    2.1.4 乙胺丁醇关键中间体d-2-氨基丁醇的合成 论文网
    工业上大规模生产乙胺丁醇主要以2-氨基丁醇为原料制备而得,目前多数企业多采用如下几种方法:
    (1)以丁烯-1、乙腈为原料合成法 [13]。
    (2)以1-羟基-2-丁酮为原料合成法[14]。
    (3)以环氧丁烷为原料合成法[15]。
    (4)以硝基丙烷、甲醛为原料合成法[16]。
    (5)以丁酸为原料合成法[17]等生产方法。
    目前市场上大多采用丁烯-1,乙腈和氯气反应合成法,因为其具有工艺简单,原料价格低,废物排放较小,过量的乙腈可以回收等优点。同时2-氨基丁醇也是制备其他重要化合物的主要中间体,非常值得工业上大规模生产。
    2.2 d-2-氨基丁醇与1 ,2-二氯乙烷合成乙胺丁醇
    按照国内制药企业中主要合成乙胺丁醇的方法 [18]。
    将d-2-氮基丁醇置于1000毫升三颈瓶中,在油浴上加热,升温到100℃,在搅拌下滴加二氯乙烷,于1-1.5小时内加毕,反应温度保持在100-130℃,加完后继续搅拌半小时,冷却到70℃以下,加入氢氧化钠-醇溶液(氢氧化钠80克溶于150毫升乙醇中),继续搅拌1小时,冷却到15℃以下,滤去氯化钠,以乙醇洗涤,合并滤液、洗液及上一批盐基母液,回收乙醇后,减压回收d-2-氨基丁醇。剩余物加无水乙醇200毫升,加热使其溶解,滤去不溶物。冷却,有乙胺丁醇盐基析出,过滤,以乙醚-乙醇混合液洗涤,得湿盐基,用等量无水乙醇浴解,加活性炭脱色过滤,滤液冷却,加盐酸-乙醇混合液使呈强酸性,pH=1左右。冷至10℃,过滤,结晶用乙醇洗涤,烘干,即得乙胺丁醇,收率61.3。
    参考文献
    [1]龚力康,肖春玲.抗结核药物靶点研究最新进展[J].国外医药抗生素分册,2006,27(2):
    49-53
    [2]宋毅.抗结核药的研究进展及前景展望展[J].中国医院药学杂志,2009,29(19):
  1. 上一篇:谷氨酸发酵罐文献综述和参考文献
  2. 下一篇:移动电源车文献综述和参考文献
  1. 碳排放文献综述和参考文献

  2. 产业集群文献综述及参考文献

  3. B2C跨境电商文献综述和参考文献

  4. 微信营销推广文献综述和参考文献

  5. CA-4及其衍生物脒盐脒类化...

  6. 海外代购业务文献综述和参考文献

  7. 作业成本法文献综述和参考文献

  8. 酸性水汽提装置总汽提塔设计+CAD图纸

  9. 电站锅炉暖风器设计任务书

  10. 十二层带中心支撑钢结构...

  11. 中考体育项目与体育教学合理结合的研究

  12. 大众媒体对公共政策制定的影响

  13. 杂拟谷盗体内共生菌沃尔...

  14. 乳业同业并购式全产业链...

  15. 河岸冲刷和泥沙淤积的监测国内外研究现状

  16. java+mysql车辆管理系统的设计+源代码

  17. 当代大学生慈善意识研究+文献综述

  

About

751论文网手机版...

主页:http://www.751com.cn

关闭返回