CA-4及其衍生物脒盐的研究脒盐是研究抗肿瘤药物的重要成分之一, 它由顺式脒基结构和反式脒基结构组成, 具有抑制细胞增殖抗癌的特点。它的活化性质及功能与前药一样，是对前面结构进一步的修饰，通过不同官能团的取代，最终得到顺反结构的中间体，通过采用合适的化学方法将其分离开来。它具有解散和聚合的生物动力学性质, 对维持药物的稳定性、生物相关性、物质的癌变性有着紧密相关的作用。通过脒盐的研究可以扩散到脒盐类似物的研究，比如单甲脒盐酸盐，在食品中农药的最大残留限度。眯盐的物理化学性质和微管对细胞增殖、抗肿瘤性有着密不可分的关系。而它们的作用机制有两种方法，一种是可以作为松散剂型的使用，另一种是作为聚合剂型的使用。正如该类作用的抑制性的网站可以分为三类。第一类是作用秋水仙碱的微管蛋白抑制剂;第二类是长春花碱网站微微管蛋白抑制剂作用;第三类是微管蛋白抑制剂,紫杉醇网站。刚开始，两个苯环的结构和秋水仙碱的生物活性有关，有一些特殊性取代的官能团。通过研究脒盐的结构关系研究表明，前药与之保持了相同的生物活性。药物活性的实验表明,既可以与蛋白的结合,也可以抑制它的聚合，从而展现不同的生物活性，如癌细胞的增殖性和毒性。CA4水溶性差,很难在血管中存在,它是以磷酸二钠盐的形式存在。CA4P充当CA4的前药,从而大大提高了CA4的生物活性和溶解性。有细胞的多样化和性质的不同,因此CA4P有选择性的与细胞相结合并释放专属性物质，达到抗肿瘤的效果。第一阶段的临床研究表明,CA4P展览活动和良好的抗不良性,没有副产物和结构变化。通过长期的实验，实验者设计了含不同元素的衍生物,这些化合物只有极个别的环被修改,所以您可以检查氮组活动的影响。实验的抑制微管蛋白聚合，通过实验参数值表明。在实验中，体外细胞毒性和体内血流量抑制，两种化合物也表现出良好的活性。结果表明,氨基的引入组在2的位置将有利于保持良好的活动无论B环CA4的保留或取而代之。除此之外，还介绍了硝基化合物，B环的位置在CA4也表现出良好的抑制微管蛋白聚合,但是这并不表达在体外细胞毒性试验和体内血液流抑制实验中。化合物CA4的衍生物及其研究修饰都是重大的创新。特殊CA4不仅是药物本身，也可以是一个重要的药效团。所以这些化合物保留特殊化合物的板块结构。一些化合物从实验测试的结果中能显示出良好的活动。分别从实验数据和研究发现，测试的结果也会有一定的相识度。值得注意的是癌变化合物显示明显的细胞毒性活动对三种肿瘤细胞系,如NCI-H342和NCE-251,除了微管蛋白的目标外,还有其他机制会抑制肿瘤细胞的生长。在微管蛋白抑制剂的活性研究基础之上，发现了不同类的新型化合物，表现出更强的抗肿瘤性和物质稳定性。微管蛋白不仅是实验的研究更是学术界的重要话题，通过采用化学实验，生物活性的鉴别及核磁的特性，共同决定在抗肿瘤方面的突出地位和优势，并且还对相识化合物的研究有对照性。通过上面的材料了解到CA4 的衍生物结构和需要修饰的基团，所有的化合物都包含有两个相似基团的板块结构, 并用结构相似的顺式乙烯桥的结构板块与之连接, 让这两个相似板块都保持了同类化构型。采用这种方法符合化合物的顺反异构关系及结构修饰, 通过例子证明了这个研究对抑制化合物的活性因子起到了关键性的作用。69517

2 脒类化合物生物活性研究进度

    脒基所代表的不同化合物仍然有测试的生物活性，比如研究者发现的化合物图一和图二具有抑制细胞有丝分裂，阻止癌变细胞的扩散繁殖作用。它的作用机理是通过抑制一种化合物还原酶来实现的。当研究的不断进行，接下来发现了芳香二脒类化合物还具有良好的抗肿瘤和抗癌变活性。 CA-4及其衍生物脒盐脒类化合物生物活性文献综述和参考文献:http://www.751com.cn/wenxian/lunwen_78462.html