喹唑啉是一类非常重要的含氮杂环化合物，近些年来人们对其进行了大量的研究，逐渐发现喹唑啉及其各类衍生物具有非常显著的生物活性，这也使得该类化合物在农药和医药等领域有着广泛的应用，如杀菌、杀虫、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、抗高血压、抗结核、抗疟等[10]。有关研究证实喹唑啉及其各类衍生物能对表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor)产生抑制作用，EGFR本身具有酪氨酸激酶活性，一旦与表皮生长因子（EGF）组合可启动细胞核内的有关基因，从而促进细胞分裂增殖。因此，EGFR成为了肿瘤治疗的一个新靶点。所以喹唑啉类化合物在抗肿瘤、抗艾滋病毒上具有重要作用。同时，喹唑啉类化合物被人们发现具有较强的亲脂性，因此可显著改善癌细胞的耐药性。喹唑啉类化合物在防治心血管疾病方面有着良好的表现，可以作为受体阻滞剂从而用来预防动脉粥样硬化和冠心病。此外，喹唑啉及其各类衍生物在农药方面也有着很好的抗菌活性。35100
1 喹唑啉药物的抗肿瘤活性
1996 年在英国上市的Raltitrexed喹唑啉药物是一种治疗晚期结直肠癌的一线药物，为很多人抗癌斗争提供了巨大的帮助，已经在40 多个国家和地区被使用;Gefitnib(Iressa)、Erlotinib(Tarceva)、Lapatinib(Tykerb) 等3 种喹唑啉药物已经被开发出来广泛应用于治疗非小细胞的肺癌等[11]。论文网
Liu 等合成的6-羟基丙炔基-4-苯胺喹唑啉具有显著的EGFR 抑制活性。此外，Liu团队合成了一系列6，7，8-三甲氧基-N-芳基-4-氨基喹唑啉衍生物中，其中部分化合物对肿瘤PC3、A431、Bcap-37 和BGC823 有显著的抑制活性，IC50 = 5. 8 ～ 9. 8μmol /L[12]。
目前，如杀菌剂氟喹唑(A)、杀螨剂喹螨醚(B)和抗癌药物易瑞沙(C)等成功商品化的喹唑啉类化合物药物说明了一点：在药物化学和抗肿瘤研究中，关于喹啉类化合物的分子设计、合成及生物活性研究依旧是一大热点，也是未来抗肿瘤药物研究的一大热门方向。
2喹唑啉药物的抗菌活性
丁明武团队于2004年合成了一系列2-烷氧基-3H-喹唑啉-4-酮，该类喹唑啉化合物表现出较好的抑菌活性，如2-乙氧基-3-(4-甲基苯基) -喹唑啉-4-酮在50mg /L 浓度时对水稻纹枯菌的抑制率为89%[13]。
Xu 团队于2006年合成了一系列的硫取代6-氟-4-烷基( 芳基) 取代硫喹唑啉衍生物，生物活性测定表明，其中3 个化合物具有较高的抑菌活性[14]。
2007年，刘刚团队以4-氯喹唑啉和巯基化合物为原料，全新合成了7 个4-硫醚基喹唑啉类化合物。其中4-烯丙基硫基喹唑啉在50μg /mL 药剂浓度下对小麦赤霉病菌、751椒枯萎病菌、苹果腐烂病菌的抑菌活性分别达到69. 5%、71. 9% 和70. 8% ，EC50分别为25. 88、17. 08 和28. 77μg /mL[15]。同时，值得一提的是，该团队还将两类化合物（4-烃硫基取代喹唑啉类化合物和4-芳硫基取代喹唑啉类化合物）做了抑菌活性对比测试，结果发现，烃硫基取代的化合物表现出显著出色的抑菌活性。
马耀团队用相转移催化法，以6-溴-4-巯基喹唑啉和卤代烃为原料，合成了10 个6-溴-4-烃硫基取代喹唑啉类化合物。后期的生物活性试验数据表明，与对照药剂恶霉灵抑制活性作对比，化合物6-溴-4-乙氧乙硫基喹唑啉在50mg /L 药剂浓度下对小麦赤霉病菌、751椒枯萎菌等病菌具备较高的抑制活性。
2喹唑啉药物的其他作用
1，4-双-［ω-(2，4-二氨基喹唑啉-6-取代氨基) 烷基］哌嗪及其类似物在1986年被首次合成，生物活性测定表明，该化合物对大鼠肝脏二氢叶酸还原酶有相当的抑制作用。
这表明了喹唑啉药物具备一定的抗疟活性。
随后，人们经过Plasmodium berghei抑制性治疗和约氏鼠疟原虫-斯氏按蚊系统( P. yoelii Anopheles stephensi) 病因性预防筛选后发现双［(2，4-二氨基喹唑啉-6-基) 哌嗪-1］烷烃或芳烷烃化合物对约氏鼠疟原虫有病因性预防作用。 喹唑啉类药物的作用及研究现状:http://www.751com.cn/yanjiu/lunwen_33047.html