1.1 小檗碱理化性质   

  在水或稀酒精中结晶出的小檗碱是黄色结晶，其内含5.5分子结晶水，加热至110℃颜色加深变为暗红，继续加热至160℃分解，在热水和热酒精中溶解度较大，难溶于丙酮、氯仿等有机溶剂。其能缓溶于冷水（1:20）和冷酒（1:100）。盐酸小檗碱是黄色针状结晶体，加热至220℃左右分解并转化为小檗红碱，连续加热至285℃开始完全熔化。小檗碱能够被KMnO 氧化，生成小檗酸（berberilic acid）、小檗醛（berberal）。（图1）

 图1 小檗碱的氧化

1.2 小檗碱存在形式

    小檗碱有三种存在形式：季铵盐式，醛式，醇式。三者之间有如下转化关系（图2）：

图2 小檗碱的存在形式

    在这三种形式中，季铵盐式小檗碱最稳定，当游离小檗碱遇到酸类物质时，首先会促使部分醛式或醇式转化为碱性强的季铵碱式，产生OH ，与酸中的H 发生中和而脱水，生成由酸根离子直接与氮原子结合的盐 。来.自/751论|文-网www.751com.cn/

2 小檗碱的化学修饰

2.1 小檗碱C8位修饰

小檗碱熔点为145℃，不溶于水，难溶于苯、氯仿和乙醚，在乙醚中可析出黄色针状晶体，其盐类在水中的溶解度较小。其结构如图所示。

小檗碱C8位引入取代基有以下几种方式，通过格式试剂烷基化，霍夫曼消除等方法合成8-烷基化衍生物，苯基取代生成8-苯基化衍生物，与丙酮反应生成8-（α-丙酮基）二氢小檗碱，与氰化物反应生成8-氰基二氢小檗碱，与唑类（吡唑、咪唑等）发生亲核加成反应生成C8位取代的7，8-二氢小檗碱。