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    摘要: 以新方法合成抗癌药卡巴他赛关键中间体2,9-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ。方法：以10-脱乙酰基巴卡汀Ⅲ为原料，选择性在2 位、9 位羟基引入保护基后，在13 位羟基引入不同保护基，然后选择性脱去2位、9位羟基上的保护基，接着在2位、9 位羟基上甲基化，后脱去13 位保护基，从而得到2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III；经1H-NMR对目标化合物进行验证。结果：经过5 步反应合成了2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III，纯度为95％，收率为97％，经验证确定为目标化合物。结论：该合成方法条件温和、操作方便、收率较高，适合大规模生产。27690
    毕业论文关键词: 卡巴他赛；中间体；合成；紫杉醇；
    The Synthesis Of  2,9-bis(1 - methoxyethoxy)10- Deacetylbaccatin III
    Abstract: A new method for the synthesis of anti-cancer drug cabazitaxel key intermediate 2,9 - dimethoxy -10 - deacetylation Baka Ting Ⅲ. Methods: 10 - Ⅲ deacetylation Chiba Ka Ting
    As raw materials, 2 selectivity, the introduction of nine hydroxy protecting group is introduced in 13 different hydroxy protecting group, and then selectively removing 2, 9 on the hydroxy-protecting group, followed by
    2, on 9 hydroxyl methylation, after removal of the protective group 13 to give 2,9 - dimethoxy -10 - deacetylation Baka Ting Ⅲ; by 1H-NMR examination of the target compounds
    Card. Results: After a five-step reaction synthesized 2,9 - dimethoxy -10 - deacetylation Baka Ting Ⅲ, with a purity of 95%, the yield was 97%, proven identified as the target compound. Bear
    Theory: The synthetic method under mild conditions, easy operation, high yield, suitable for mass production.
    Keywords: cabazitaxel; intermediates; synthesis; methylation
    目录
    1 绪论    1
    2紫杉醇的研究简介    2
    2.1紫杉烷类化合物的研究概况    2
    2.2紫杉醇的研究概况    3
    2.2.1 紫杉醇的抗癌机理    3
    2.2.2 紫杉醇的抗癌应用    3
    2.2.3紫衫醇的化学结构的性质及构效关系    4
    2.2.4 紫杉醇的植物资源    5
    3 卡巴他赛的简介    6
    3.1 卡巴他赛的介绍应用    6
    3.2  10一DABIII的研究概况    7
    3.2.1   10一DABIII的发现和应用    7
    3.3   2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III的介绍    8
    3.3.1  2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III结构    8
    3.3.2  2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III药物对癌的疗效值    8
    3.4 研究中的问题与展望    9
    3.5  2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III的研究进展    9
    3.6 超声波提取技术    10
    3.6.1超声波的工作原理    10
    3.6.2超声提取的特点    11
    3.7  柱层析技术    11
    3.8 本课题的提出    12
    4  2,9-二(1-甲氧基乙氧基)10- 脱乙酰基巴卡丁III的合成工艺    12
    4.1.试剂与仪器    12
    4.2 10一DABIII提取工艺条件的确立    12
    4.2.1 提取方法的选取    13
    4.3  2,9-二(1-甲氧基乙氧基) 10- 脱乙酰基巴卡丁III的合成新方法    14
    4.3.1．化合物2的合成    14
    4.3.2．化合物4的合成    14
    4.3.3．化合物5的合成    15
    5 总结    18
    致谢    19
    参考文献    20
    2,9-二(1-甲氧基乙氧基)10- 脱乙酰基巴卡丁III的合成
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