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1.3.2 作用机制
DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ作为喹诺酮类的靶酶。2个GyrA亚基和2个GyrA亚基两部分组成的DNA促旋酶，其中DNA染色体的断裂和重接式由A亚基来实现的，而ATP在水解过程中所产生的能量的转移时由B亚基负责的，要想使细胞死亡，可以通过抑制A亚基来阻碍DNA的断裂和重接。四聚体（2个C亚基和2个E亚基组成）是拓扑异构酶Ⅳ，拓扑异构酶其中要作用是在DNA复制之后姐妹染色体的分离过程，ATP的水解由E亚基来催化实现和DNA的前链的后移也是由E亚基来实现，DNA的断裂和重接是由C亚基负责。革兰阳性菌细胞在分裂期间的子代DNA链的分离通过拓扑异构酶Ⅳ来实现。
在日本一些学者发现，DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ可能同时被西他沙星作用上，所以西他沙星可能具有双重作用机制。与环丙沙星和左氧氟沙星相比西他沙星对肺炎链球菌中DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的抑制效果要好，而且抑制作用的强度更加的均衡，从这一比值来看在临床上会具有重要的意义。这也就同时意着在治疗期间由于西他沙星而出现的耐药株的风险将大大的降低，同其他喹诺酮类药物相比发生第一、第二步选择性耐药突变的几率降低。
1.3.3 西他沙星应用价值
有关文献报道，在体外抗菌活性临床试验中，西他沙星对多种临床分离菌株表现出的抗菌活性很好，例如，革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌[23]。在体外抗菌实验中发现，包括左氧氟沙星在内的喹诺酮类耐药性葡萄球菌遇到西他沙星时的抗药活性降低，其他福喹诺酮类药物体外抗菌活性与西他沙星的比较试验中，对粪肠球菌和屎肠球菌表现出较强抗菌活性的是西他沙星。同样的在革兰阴性菌的体外抗菌实验中发现，其他氟喹诺酮类药物对肠道细菌以及非发酵菌的抗菌效果极差，而西他沙星对其的体外抗菌活性效果极好[24]；在进行厌氧菌体外抗菌实验时，人们发现，在厌氧菌体外抗菌活性方面甲硝唑和西他沙星相差较小，但是西他沙星有一个优点是抗菌速度快。在体溃疡分枝杆菌、引起麻风病的麻风分枝杆菌、沙眼衣原、肺炎衣原体和鹦鹉热衣原体等临床分离菌株的体外抗菌活性试验中，西他沙星都表现出很好的抗菌活性[25-27]。