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因此本课题就是对以合成的卡巴他赛C-7和C-10进行结构修饰,得到卡巴他赛的一种衍生物,并对其合成方法和抗癌活性进行研究,期望筛选出更好的抗癌药物。
2.
文献综述
2.1 紫杉醇的简介
2.1.1 紫杉醇的药用价值
2.1.2 紫杉醇的半合成
2.1.3 紫杉醇的抗癌机制
.2 卡巴他赛及其衍生物的研究进展
2.2.1 卡巴他赛的简介
卡巴他赛是Sanofi-aventis公司研发的一种抗前列腺癌的药物,是一种半合成
化学
紫杉醇类小分子物质。它在治疗前列腺癌中具有新颖抗肿瘤作用,尤其是对于治疗激素难治性转移性前列腺癌[8]。由于卓越的疗效,在2010 年经FDA 首先审核批准上市,用于对多烯紫杉醇无效的患者,或者病情加重的晚期前列腺癌患者。其注射液也经美国FDA优先审评后获得批准。
卡巴他赛化学名7β, 10β-二甲氧基多西紫杉醇[9],其分子式为C45H57NO14,分子量835.93,外观为白色或类白色粉末,几乎不溶于水,易溶于乙醇
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