新型小分子SET7抑制剂的合成(2)

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另外SET7/9 作为体内重要的甲基化转移酶，能催化多种蛋白甲基化修饰，其产物与肿瘤的发生发展密切相关。近几年发现[3]SET7/9 所介导的不同非组蛋白赖氨酸甲基化能引发多种细胞效应包括蛋白稳定性改变和基因表达变化，与染色体结构维持、细胞周期及凋亡调控等有关。

为了探索抗肿瘤的更好药物，为了有效治疗上述人类和SET7有关的疾病和保证人体健康，本次毕业论文的实验主要目标即合成新型小分子SET7抑制剂。通过资料的查询，我们在本次试验中设计了以下合成路径：以苯胺及其衍生物为原料在适宜条件下与苯酰氯或者噻吩酰氯以及三乙胺等进行反应。通过这一步反应的反应最终生成目标产物。并且对其进行质谱及核磁共振等分析以此来确定所合成的产物是否为目标产物，同时对在实验过程中可能产生的影响因素`751~文^论|文*网www.751com.cn，例如，反应温度、反应时间等进行合理设计，从而通过反应过程的改善来提高产率。

本设计合成的芳香环取代酰胺化合物除了作为SET7抑制剂外，还有许多其他方面的用途，例如：制备农药如杀虫剂、植物生长调节剂等的原料；用于医药工业，制取解热药物，也用于合成染料、香料等。国内外各研究企业和化学工作者对该类化合物的合成技术给予了特别关注和较高期望论文网，其应用前景十分广阔。

1.2 新型小分子SET7抑制剂的结构和性质

SET7抑制剂是目前研究的前沿课题，比较目前抗肿瘤药物如甲磺酸伊马替尼，达沙替尼，尼罗替尼，这些药物都是酰胺杂环取代甲酰胺类药物衍生物，本设计设计合成可能有SET7抑制效果的新型酰胺类化合物，母核都是两个杂环通过一个酰胺键相连，是一种双杂环取代的甲酰胺类化合物，是由苯胺和苯甲酰氯或者噻吩酰氯缩合合成。中文别名：苯甲酰苯胺，N-苯基苯甲酰胺或噻吩甲酰苯胺，N-苯基噻吩甲酰胺。