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摘要近年来，面对日益严重的病毒耐药性和威胁人类生存疾病的频发等问题，喹啉类衍生物因其独有的优势成为医药领域的研究重点之一。已投入生产的喹啉类化合物药制剂在抗疟疾、抗结核病、抗肿瘤等方面都扮演越来越重要的角色。随着对喹啉化合物的研究深入，更多含有喹啉结构的化合物将不断被研发设计而进入临床研究。本文我们设计合成了喹啉环2-位被1,2,4-三唑取代的喹啉衍生物。我们采用核磁共振以及熔点测定等手段证实了产物的结构。我们制备的这类喹啉类衍生物有望应用于抗菌和抗肿瘤治疗等领域。44204
毕业论文关键词：喹啉衍生物;1,2,4-三唑;抗菌;抗肿瘤;
Abstract
In recent years, faced with the growing problem of bacterial resistance and diseases threaten human survival, quinoline derivatives have become the focus of research in the field of medicine because of their unique advantages. Quinoline compounds play an important role in antimalarial, anti-tuberculosis, anticancer agents. With the research of quinoline compounds, more and more quinoline derivatives will continue to be designed and developed in clinic. In this paper, we have designed and synthesized a kind of quinoline derivatives containing a 2-[1,2,4]triazole. Through some characterizations such as 1H NMR and melting point determination, we have confirmed the construction of them. These quinoline derivatives are expected to be applied to the fields of anti-tumor and anticancer agents.
Keyword: quinoline, [1,2,4]triazole, anti-tumor, anticancer
目 录
中文摘要Ⅰ
英文摘要Ⅱ
1 引言 1
1.1 喹啉的性质 1
1.2 喹啉衍生物的分类及现状 1
1.2.1 喹啉基胺类化合物 1
1.2.2 喹啉基苯类化合物 4
1.2.3 喹啉基杂环类化合物 6
2 含喹啉基1,2,4-三唑满氏碱的合成 13
2.1 实验部分 13
2.1.1 实验过程中使用到的实验材料说明 13
2.1.2 1,2,4-三氮唑喹啉醛的合成 13
2.1.3 4-氨基-5-三氟甲基-2,4-二氢-[1,2,4]三唑-3-硫酮的合成 14
2.2含喹啉基1,2,4-三唑满氏碱的表征 15
3 结论及期望 16
4 参考文献 16
1 文献综述
引言
肿瘤是个体在各种物理、化学、生物因素作用下，体内细胞的生长因子过表达不断增殖，导致局部形成异物。根据肿瘤细胞能否扩散我们可以将肿瘤分为良性肿瘤和恶性肿瘤两类，而癌症就是恶性肿瘤的另一种别称。近年来，恶性肿瘤患病人数呈现出上升趋势，除了传统肝癌、食道癌、胃癌等，宫颈癌、肺癌也呈现出上升趋势。我国作为发展中国家，恶性肿瘤人数不断增加，面临形势更加严峻。喹啉化合物在抗菌和抗肿瘤领域的应用具有巨大潜力。将喹啉与同样具有抗菌、抗肿瘤能力的杂环如三唑、咪唑和噁唑等杂合可以得到结构新颖的化合物，该类化合物具有较好的抗肿瘤活性。
1.1 喹啉的简介
喹啉（图1），又叫做苯并吡啶、苯骈吡啶、氮杂萘，是一种芳香性杂环化合物，呈弱碱性，能溶于酸而成盐。喹啉类化合物是药物、农药、染料等精细化工方面经常使用到的原料，像很多已经为人们日常所使用的诺氟沙星以及加替沙星都是由喹啉为原料制成的药物`751|文\论*文-网www.751com.cn。化学性质决定了物质的用途，因为喹啉的性质比较活泼所以才能有如此广泛的应用，喹啉可以发生有机反应中的亲核取代以及亲电取代这两大类反应。