大多数五元环三萜类化合物都具有抗炎性质,包括白桦脂酸和白桦脂醇。这两个化合物的抗炎性已在大量的体外和体内模型体系中得到验证。结果表明,白桦脂醇和白桦脂酸都是在较高浓度下具有温和的抗炎性,而且它们的抗炎性主要归因于对非神经基因路径的抑制。有研究表明白桦脂酸的活性是与糖皮质激素受体相互作用的结果;但内源性抗炎蛋白的全程合成也扮演重要作用。对于白桦脂酸和白桦脂醇的抗炎性还有待进一步的探讨研究。据相关研究表明,白桦脂酸能够抑制恶性疟原虫,还具有镇痛、驱蠕虫、抗HSV-1、抗溃疡等活性。
近年来，植物类抗肿瘤药物不断的出现，如: 紫杉醇、喜树碱等。而抗肿瘤药物大部分不可避免的会对人体正常细胞造成一定的影响和伤害，常见的不良反应包括骨髓抑制、胃肠道反应与脱发等。特定药物的毒性包括神经系统毒性、肺毒性、心脏毒性、肝毒性、泌尿系统毒性与皮肤毒性等。因此，研究对肿瘤细胞有特异靶性，同时对人体正常细胞伤害较小的药物成为治疗癌症的一个主要方向之一。白桦脂醇是从白桦木中提取出的一种羽扇豆烷类五环三萜类化合物。研究表明，桦木醇具有抗炎、抗菌、抗肿瘤作用，并且本身没有毒性，其抑制肿瘤生长的药理活性是通过导致细胞自主凋亡而完成的。早期研究发现白桦脂醇能够有效的降低四氯化碳或镉中毒引发10 %～35 % 的肝毒性，特别是它能够有效保护HepG－2 细胞抵御镉中毒。桦木酮酸具有抗疟、抗癌、抗炎、抗病毒、抗疱疹等广阔的生物活性，还是一种很有潜力的免疫调节剂。然而白桦脂醇的水溶性差，限制了其临床试用和体内用药;并且桦木酮酸本身抗肿瘤活性稍差，开发前景不明确。为了提高桦木酮酸的水溶性，寻找更多、更好的抗HIV 和抗肿瘤化合物，人们以白桦脂醇为先导物进行了许多结构修饰，获得了不少生物活性优异且具有新型作用机制的衍生物，在对桦木酮酸及其衍生物的构效关系研究中可知，某些部位是与生物活性密切相关的部位，对这些部位的结构修饰不仅可以提高化合物的水溶性，增加生物利用度，还可以降低对正常细胞的毒性。
对白桦脂醇的羟基进行改造，合成末端带羧酸基的酯, 可能由于酰基的存在使其活性大大增强。因此,在白桦脂醇3位或28位上作一些化学修饰, 引入极性官能团, 比如连接上羧酸、磷酸、磺酸或氨基酸等 ,可以增强桦木醇的水溶性、提高其药用价值。在桦木醇为母体结构的基础上, 使其3 位和28 位的羟基均与环状二元酸酐反应, 合成桦木醇丁二酸酯和桦木醇戊二酸酯衍生物, 对其结构进行了表征, 测定了桦木醇及其衍生物在丙酮、无水乙醇、水和磷酸盐缓冲溶液(PBS)4种溶剂中的平衡溶解度, 并且采用MTT法进行抗肿瘤活性的测定。 白桦脂醇国内外研究现状和发展趋势(2):http://www.751com.cn/yanjiu/lunwen_32957.html