图1.2.2.6 11号化合物的分子结构

(4) 对A环的修饰

当B环被萘环取代时，所得到的化合物的活性较差，但当CA-4的 A 环被萘环取代时，其活性要比之前的情况来得更差[12]。Pettit 等[13]用卤素取代了A 环3号位上的甲氧基从而得到了化合物12，13，14，结果发现其细胞毒性和微管蛋白结合活性都发生了减弱。实验发现若将A 环上的3个甲氧基全部都用氟原子替代得到了化合物15，结果发现其生物活性比之前一个甲氧基被替代的情况还要来得更弱，最终只呈现出微弱的抗肿瘤活性。因此我们认为，保持CA-4中A环上的3个甲氧基对于维持其生物活性有着重要的作用。