摘要吲哚酮类化合物是杂环化合物中十分重要的一类，在医药行业中广泛应用于抑制、 调节受体激酶和抗肿瘤的活性、 抗病毒、抗菌等方面，显示了其广阔的发展前景，因此合成吲哚酮衍生物具有重要意义。根据吲哚酮类衍生物合成所用的原料和合成过程可以将它分为两大类:一类是通过环化合成，如Uber 法，Gassman 法， 苯胺溶剂法等;另一类是直接以吲哚类为原料， 对其进行修饰得到，如吲哚氧化法，靛红还原法等。本文主要介绍了3—吲哚酮衍生物的性质和应用，并以吲哚衍生物为底料，设计一种3-吲哚酮衍生物的新合成路线，实现一步反应下，3位氧化成酮，2位乙酰氧基化。42773

关键词  3-吲哚酮衍生物   乙酰氧基化  碘苯二乙酸酯

毕业论文设计说明书外文摘要

Title    Synthesis of 3-indolinone derivatives                  

 Abstract

Indole ketones are a class of very important heterocyclic compounds, which are widely used in the pharmaceutical industry, inhibit, regulate receptor kinase activity and anti-tumor, anti-viral, anti-bacterial, etc. Those Show it broad development prospects, therefore,the indole derivatives are great significant. According to the material and process of Indole ketone derivatives ，we pide it into two categories: One is by cyclization synthesis, such as Uber law, Gassman, flexographic solvent method; the other is directly indoles as raw materials, it can be modified to obtain, such as indole oxidation, reduction isatin method. This paper describes the properties and applications of indole-3-one derivative.And indole derivatives as a substrate material, it is design new synthetic route one 3-indole derivatives, to achieve the next reaction, oxidation of 3 ketone, 2-acetoxy-oriented.

Keywords  Indole-3-acetoxy derivative   iodobenzene  diacetate

目次

1绪论 1

1.1  引言 1

1.2  吲哚酮类化合物的生物活性 2

1.3  3-吲哚酮衍生物的合成方法 3

1.4  3-吲哚酮衍生物的应用 6

2  3-吲哚酮衍生物的合成研究 8

2.1  引言 8

2.2.1 实验仪器及试剂 8

2.3  底物的合成 10

2.4  实验设计与条件优化 11

2.5  底物扩展 14

2.6 酸的扩展 18

2.7  反应应用 19

2.8  反应机理 19

结论 21

致  谢 22

参考文献 23

附录 25 

1绪论

1.1  引言

吲哚类化合物是十分重要的一类杂环化合物，在许多药物分子中都存在着吲哚结构，它们都具有良好活性，而且吲哚类生物碱在自然界中分布广泛，约占生物碱四分之一。吲哚类化合物以其特殊的结构和性质已经越发引起了学术界的关注；其中3-吲哚酮及其衍生物就是一个含有吲哚结构的化合物，此类化合物具有良好的生物活性，在医药、农药方面具有广泛的关注。3-吲哚酮衍生物是生物活性分子，药物化合物，和良好的功能材料。有了这样多样化的重要工具，这些支架因此被视为“特权”片段。这些结构已经和继续得到显著合成的兴趣，广泛推行新的，高效的流程。丰富的天然产物也发现是螺结构基序，其中有在药物化学意义和重要性日益增加。[ ] 3-吲哚酮衍生物的合成研究:http://www.751com.cn/yixue/lunwen_43321.html