进入本世纪后，现代多靶点药物的研发已取得明显进展，尤其是在肿瘤疾病的治疗中尤为突出[7]。先后被美国FDA批准上市的药物有：2005年，拜尔公司的索拉菲尼（Sorafenib）用于治疗晚期肾癌，它是全球第一个多靶点抗肿瘤药物[8、9、10]；2006年，百时美施贵宝的达沙替尼[11]（Dasatinib）用于成年患者，治疗对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病，以及对其他疗法无效的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病；2007年，葛兰素史克的拉帕替尼[12]（Lapatinib）用于与卡培他滨合并治疗晚期或是转移性乳腺癌。多靶点激酶抑制剂作为新的靶向抗肿瘤药物，为临床治疗肿瘤提供了更多的选择。已上市的多靶点激酶抑制剂均显示出良好的研究效果或者较好的前景，例如舒尼替尼[13],临床上用于治疗无效或不能耐受的恶性胃肠道间质瘤或转移性肾细胞癌。给肿瘤患者带来更多的期待与希望。随着研究的深入，多靶点激酶抑制剂在肿瘤治疗领域将发挥更加重要的作用。

第三节 药效团拼接在多靶点药物中的运用

如上所见，多靶点药物将成为抗癌药物研究与开发的一个重要方向。在了解癌症产生和发展机制的基础上，根据靶受体结合位点的相似性或运用药效团拼合的原理，可以设计并且合成同时作用于两种甚至多种靶标的分子，从而发现和开发多靶点抗癌药物，对于改善并且提高癌症的治疗效果具有深远的发展前景。