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摘要：目的了解 ALK 磷酸激酶抑制剂的结构特点和种类,了解ALK抑制剂对癌症的作用机制和作用效果，合成一种新型小分子抑制剂抵抗肿瘤对人体的危害。方法主要以国内外研究文献为基础，对文献做深入的总结和研究，探讨ALK抑制剂片段合成的方法和步骤。研究内容以1-溴-3,4,5-三甲氧基苯，D-脯氨酸，3,4,5-三甲氧基苯为原料合成3,4,5-三甲氧基苯硼酸，3,4,5-三甲氧基叠氮本，4-哌啶丙炔甲酸丙炔酯为合成(R)-N-(4-甲基苄基)-(1-丙炔基)吡咯-2-甲酰胺提供原料。结论合成新型的ALK抑制剂可以为患者大幅度的降低患者体内的恶性肿瘤，为癌症患者提供新的福音。21055
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毕业论文关键词： ALK；癌症；小分子抑制剂；抗肿瘤药物；新型化合物；
ALK kinase inhibitor fragment (R) -N- (4-methyl benzyl) - (1- propynyl) synthesis of pyrrole -2-formamide
ABSTRACT: Objective To investigate the ALK kinase inhibitors structural characteristics and types, to understand the mechanism of ALK inhibitors and effect on cancer, the synthesis of a novel small molecule inhibitor of tumor resistance to harm the human body. The method mainly based on domestic and international research literature, do in-depth summary of the literature and a study on ALK inhibitor fragment synthesis method and procedure. Contents of 1 - bromo-3 ,4,5 - trimethoxybenzene, D-proline, 3,4,5 - trimethoxy synthesized 3,4,5 - Trimethoxyphenylboronic acid, 3 , 4,5 - trimethoxy-azido the 4 - carboxylic acid piperidin-propynyl propynyl ester synthesis (R)-N-(4 - methylbenzyl) - (1 - propynyl) pyrrole-2 - formamide provide raw materials. Conclusion synthesize novel ALK inhibitors can significantly reduce the patient cancer patients, providing a new gospel for cancer patients.
KEY WORDS: ALK; Cancer; Small molecule inhibitors; Antineoplastic; Novel compound;
目录
1 绪论 1
1.1 ALK 激酶的结构 1
1.2癌症症的发病机 1
1.3 ALK-R的非小细胞肺癌 1
1.4 小分子 ALK 激酶抑制剂的结构类型 3
1.4.1 氨基吡啶类 3
1.4.2 吲哚并咔唑类 3
1.4.3 二苯胺嘧啶类 3
1.4.5 吡啶并异喹啉类 4
1.4.6 吡咯并吡唑类 4
1.4.7 吡咯并嘧啶类 4
1.4.8 四环类 5
1.2.9 其他 5
1.5 市面上已经上市的两种小分子抑制剂的比较 6
1.5.1克唑替尼 6
1.5.1色瑞替尼 6
1.6 本实验方案论证 6
1.6.1 ALK磷酸激酶抑制剂A1片段的合成 7
1.6.2 ALK磷酸激酶抑制剂A2片段的合成 7
1.6.3 ALK磷酸激酶抑制剂A3片段的合成 7
1.6.4 ALK磷酸激酶抑制剂B1片段的合成 8
1.6.5 ALK磷酸激酶抑制剂(R)-N-(4-甲基苄基)-(1-丙炔基)吡咯-2-甲酰胺的合成 8
1.7实验主要研究内容 8
2 实验部分 10
2.1实验仪器与试剂 10
2.1.1实验试剂 10
2.1.2实验仪器 11
表 2-2实验仪器 11
2.1.3 试剂物理常数 12
2.2实验步骤 12
2.2.1 5-叠氮-1,2,3-三甲氧基苯的合成 12
2.2.2 ALK 磷酸激酶B1片段的合成 13
2.2.3 ALK磷酸激酶抑制剂(R)-N-(4-甲基苄基)-(1-丙炔基)吡咯-2-甲酰胺的合成 14
3实验结果论证 14
3.1 5-硼酸-1,2,3-三甲氧基苯 14