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    吡喃基团在新药研发领域是一个具有吸引力的骨架，含有该基团的分子具有广泛的生物活性[5]，可作为抗抑郁药[6]、降血压药[7]、降血糖药[8]或抗癌药物[9]。吡唑并吡喃并嘧啶衍生物具有较强的生物活性，如抗肿瘤[10-11]、抗支气管炎[12]、保肝[13]、抗结核及抗菌[14]等，许多天然产物的结构中都含有吡唑并吡喃并嘧啶结构。

    因此，通过合理的分子设计将三种具有生物活性的片段组合到一起应该可以获得具有生物活性的产物，具有一定的理论意义和实用价值。

    关于吡唑并吡喃并嘧啶衍生物合成的文献只有两篇，Majid M. Heravi等人报导了一种方法，以DABCO为催化剂，合成吡唑并吡喃并嘧啶衍生物[15]，但该方法催化剂用量较多，拓展底物较少。

     Scheme 1-1 吡唑并嘧啶吡喃衍生物的合成

    Zhang等人[16]报导了一种方法，以甲葡胺为催化剂室温合成吡唑并吡喃并嘧啶衍生物，但该方法关于巴比妥酸底物拓展的较少。

      Scheme 1-2 甲葡胺催化吡唑并吡喃并嘧啶衍生物的合成

    本文以纳米TB为催化剂高效合成了一系列吡唑并吡喃并嘧啶衍生物，为该类化合物的合成提供了一种高效、低成本、低毒的方法。

    2. 实验部分

    2.1 仪器和药品

    主要仪器：予华X-5型显微熔点测定仪，Tensor-27型红外光谱仪（KBr压片，Bruker），BrukerMicroTOF-QII 型质谱仪，Avance DPX-400MHz型核共振仪（TMS为内标），扫描电镜S4800。

    主要试剂：乙酰乙酸乙酯，水合肼，取代的苯甲醛，1,3-二甲基巴比妥酸，去离子水，乙腈，乙醇，四氢呋喃，乙酸乙酯，石油醚，硅胶，纳米Tröger’s base衍生物。文献综述

    2.2 实验步骤

    纳米Tröger's bases的合成：

    将Tröger's bases溶于DMF，配成1.010-5mol/L溶液，取500L该溶液迅速注入到水-溶剂混合液中(水的体积分数分别为50%, 60%, 75%, 85%, 95%)，在超声条件下形成分散体系，静置2小时，得到Tröger's bases纳米颗粒其结构如下（Scheme 2-1）：

    Scheme 2-1  Tröger's bases的结构

    Tröger's base衍生物纳米粒子形貌表征：

    通过扫描电镜（SEM）以及ZETA电位测定了纳米颗粒的尺寸及形貌。结果表明，Tröger's base衍生物纳米颗粒的形成与混合液中水的体积分数有关，当水的体积分数为60 %、有机溶剂为DMF时，能够得到均一、稳定的纳米颗粒，结果见图2-1至2-7。

    扫描电镜（SEM）预处理：将5 μL纳米颗粒-水分散体系滴至经表面亲水处理后的硅片上，溶剂自然蒸发，镀金后进行电镜观测。

    ZETA电位预处理：将Tröger's base衍生物纳米颗粒溶液用二次蒸馏水透析两天，12小时换一次蒸馏水，除去溶液中的有机溶剂后进行测定。

      

    图2-1 a的SEM照片与ZETA电位图（粒径约为150 nm）

    Figure 2-1 SEM photograph and ZETA potential diagram of a

       

    图2-2 b的SEM照片与ZETA电位图（粒径约为200 nm）

    Figure 2-2 SEM photograph and ZETA potential diagram of b

       

    图2-3 c的SEM照片与ZETA电位图（粒径约为200 nm）

    Figure 2-3 SEM photograph and ZETA potential diagram of c

       

    图2-4 d的SEM照片与ZETA电位图（粒径约为200 nm）

    Figure 2-4 SEM photograph and ZETA potential diagram of d

       

    图2-5 e的SEM照片与ZETA电位图（粒径约为200 nm）

    Figure 2-5 SEM photograph and ZETA potential diagram of e

       

    图2-6 f的SEM照片与ZETA电位图（粒径约为60 nm）

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