首先,三萜类化合物是广泛存在于自然界的一类有机化合物,多数三萜由30个碳原子组成,可看作由6个异戊二烯结构单元联结而成的化合物。三萜及其皂甙在菌类、蕨类、单子叶、双子叶植物、动物及海洋生物中均有分布,尤以双子叶植物中分布最多。三萜化合物的结构类型丰富,已发现的基本骨架达到30余种,除个别是无环三萜、二环三萜及三环三萜外,以四环三萜和五环三萜两大类为主。29752
波谱分析主要是以光学理论为基础,以物质与光相互作用为条件,建立物质分子结构与电磁辐射之间的相互关系,从而进行物质分子几何异构、立体异构、构象异构和分子结构分析和鉴定的方法。
波谱分析已成为现代进行物质分子结构分析和鉴定的主要方法之一。随着科技的发展,技术的革新和计算机应用,波谱分析也得到迅速发展。波谱分析法具有优点突出,广泛应用等特点,是诸多科研和生产领域不可或缺的工具。随着科技发展和分析要求的不断提高,使得科研工作者对波谱分析法也在不断创新。论文网
波谱法主要包括红外光谱、紫外光谱、核磁共振和质谱,简称为四谱。
三萜化合物的生理活性: 三萜类化合物具有广泛的生理活性。通过对三萜类化合物的生物活性及毒性研究结果显示, 其具有溶血、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降低胆固醇、杀软体动物、抗生育等活性。
五环三蔽酸类化合物有着广泛的药理活性和重要的生物活性,包括降血糖、抗肿瘤、护肝、抗病毒、抗HIV、抗炎、抗肿瘤、抗心律失常及免疫调节等功效。其中尤以对其抗肿瘤作用机制的研究较多,OA和UA类化合物能通过细胞毒作用、抗肿瘤多药耐药和肿瘤逆转作用、抑制肿瘤血管增生及分子水平调节NF-k B的表达等达到抗肿瘤的效果。而这类化合物的降血糖作用也早有报道,UA及有“植物胰岛素”之称的CA,通过抑制糖原 酸化酶(GP)而降低血糖水平[3,4]。OA及其衍生物也对糖原磷酸化酶及a-葡萄糖苷酶都有很好的抑制作用但是迄今为止,这些化合物多数只是以辅助用药及保健品的角色使用在疾病的治疗中。这是因为五环三蔽酸类化合物的水溶性较差,虽药理活性好副作用少,但其成药性还是差强人意。对这类化合物进行结构改造,得到活性和水溶性更好的化合物一直是研究的热点。
白桦脂酸(betulinic acid,BA)是一种五环三萜酸,存在于白桦树(Betula pubescens)、滇刺枣(Ziziphus mauritiana)、夏枯(Prunella vulgaris)、木瓜(Chaenomeles sinensis)、迷迭香(rosemary)、第伦桃(Dillenia indica)、夹竹桃(Apocynaceae)、毛茛科植物白头翁(Pulsatilla chinensis)、桃金娘科赤楠(Syzygium formosanum)等多种植物中,主要是从白桦树皮中提取。近年来的研究表明,BA具有诸多生物活性,如抗肿瘤、抗HIV、抗炎、抗菌、抗疟疾等,尤其是在抗肿瘤方面,特别是针对黑色素瘤,有突出的表现。美国癌症研究NCI(National Cancer Institute)已将其列入快速研发规划项目,使得BA更具开发前景。BA具有如此众多的药理活性,加之其较高的安全性引起了人们广泛的研究兴趣。然而,到目前为止BA还没有实现商品化供应。
1.1 抗肿瘤
对于BA抗肿瘤活性研究较早的是美国伊利诺伊大学的Pisha等,他们报道了BA作为特异性的黑色素瘤细胞毒试剂,通过诱导凋亡,可以完全抑制移植在裸鼠身上的人黑色素瘤生长。人们还发现BA对于一些儿童最常见的神经外胚层肿瘤如神经母细胞瘤(neuroblastoma)、好发于儿童颅内的恶性脑瘤——髓母细胞瘤(medulloblastoma)及儿童期最常见的实体瘤尤文氏肉瘤(Ewing's sarcoma)生命科学第23卷506有很好的诱导凋亡作用。Zuco等报道了BA对于多种卵巢癌细胞株A2780、OVCAR-5、IGROV-1的抗增殖活性,其IC50分别为1.8、3.3、4.5μg/mL;对于宫颈癌细胞株A431的IC50为1.8μg/mL,以及对于非小细胞肺癌细胞株H460和小细胞肺癌细胞株POGB的IC50分别为1.5和4.2μg/mL。Kumar等从五桠果的果实中提取BA,并测试了其抗白血病活性,发现BA对白血病细胞株U937、HL60、K562显示了较好的抑制活性,其IC50分别为13.73、12.84、15.27 μg/mL。全世界每年大约会有50万例头颈鳞癌新患者,Thurnher等首次报道了BA对于两种不同的恶性头颈鳞癌细胞株SCC25 与SCC9都具有较好的诱导凋亡作用。Chintharlapalli等报道了BA对于前列腺癌细胞株LNCaP具有较好的抑制活性,其IC50为1~5μmol/L。此外,BA对于乳腺癌、结肠癌、肝细胞癌、成胶质细胞瘤、骨肉瘤及横纹肌肉瘤等均有抑制活性。
- 上一篇:基于STM32视频采集播放系统的发展过程及其研究现状
- 下一篇:小提琴制作的研究现状
-
-
-
-
-
-
-
十二层带中心支撑钢结构...
当代大学生慈善意识研究+文献综述
电站锅炉暖风器设计任务书
中考体育项目与体育教学合理结合的研究
乳业同业并购式全产业链...
大众媒体对公共政策制定的影响
河岸冲刷和泥沙淤积的监测国内外研究现状
杂拟谷盗体内共生菌沃尔...
java+mysql车辆管理系统的设计+源代码
酸性水汽提装置总汽提塔设计+CAD图纸