1.2 抗HIV
艾滋病,即获得性免疫缺陷综合征(acquired immune deficiency syndrome,AIDS),是人体感染了“人类免疫缺陷病毒”(human immunodeficiency virus,HIV)所导致的传染病,HIV分为两型:HIV-1型和HIV-2型。AIDS被称为“史后世纪的瘟疫”,也被称为“超级癌症”和“世纪杀手”。截至2008年底,全世界大约有3000多万艾滋病患者,每年大约有270万人感染艾滋病及200万患者死亡。Fujioka等从棒花蒲桃(Syzygium clavifiorum)叶中提取BA并测试了其抑制HIV-1在H9淋巴细胞中的复制活性,结果显示BA能够很好地抑制其活性,其EC50为1.4μmol/L。非洲双翼豆树(Peltophorum africanum)的树皮常被人们用来治疗AIDS,Theo等发现其树皮提取物有很好的抗HIV-1活性,从活性最高的组分中分离出BA,并测试了其对X4-HIV-1和R5-HIV-1的抑制活性,结果显示其IC50分别为0.04μg/mL和0.002 μg/mL。近年来BA的抗HIV活性受到广泛关注,人们对其抗HIV活性进行了系统的构效关系研究,发现了一些高活性的衍生物,其中美国Panacos公司开发的化合物Bevirimat作为具有口服活性的抗HIV-1衍生物,目前2期临床已获得成功,计划于2011年进入3期临床。
1.3 抗炎
很多五环三萜类化合物,特别是BA都具有较好的抗皮肤炎症及耳片肿胀活性,如Mukherjee等从莲的根茎中提取BA并测试了其对角叉胶与血清素诱导小鼠足部肿胀的抑制活性,发现口服剂量为50mg/kg和100mg/kg时对小鼠足部肿胀有明显的抑制作用Yasukawa等报道了BA对组织多肽抗原TPA引起的小鼠耳片肿胀有明显的抑制作用,在注射TPA前,以2mg/mL的浓度给药,其抑制率94%;Recio等则报道了BA口服的抗炎活性,口服给药100mg/kg,可以有效抑制TPA引起的小鼠耳片肿胀,其抑制率为45.6%。中性粒细胞趋化因子CNIC-1是促炎细胞因子,Min等发现1μmol/L的BA对大鼠腹腔巨噬细胞CNIC-1的抑制率为(34 ± 3)%。嗜中性粒细胞可引起感染部位的炎症反应,Máñez等以TPA诱导小鼠耳部慢性炎症,然后注射BA0.5mg/耳,能够有效阻止嗜中性粒细胞渗入,其抑制率为29%。对于BA的抗炎机制,Huguet等的研究表明,BA抗炎活性是通过抑制蛋白激酶C实现的,而与神经性炎症机制无关;Recio等还认为BA抗炎活性的部分原因是它能与糖皮质激素受体作用,同时还能促进合成内源性的抗炎蛋白。其他细菌耐药性的问题正在威胁着人们的健康,由于细菌耐药性问题,曾经能够控制的疾病,如淋病、伤寒、肺结核等的治疗难度越来越大。研究发现BA具有广泛的抗菌活性,但活性较差。Chandramu等从黄荆(Vitex negundo L)叶中分离出BA,发现每个培养皿中加入1000μg的BA时对枯草杆菌(B.subtilis)的抑菌圈大小为18.mm2, 而对大肠杆菌则没有抑制活性。Schuhly等从巴西洋枣(Zizyphus joazeiro)树皮中分离出BA,发现其针对革兰氏阳性菌表皮葡萄球菌(Staphylococcus epider-midis)有抑制活性,其最小抑菌浓度MIC值为128ug/mL;而Nick等从五亚果植物的茎、叶中分离得到BA,并测试了其对枯草杆菌(B.subtilis)、大肠杆菌(E.coli)、藤黄微球菌(M.luteus)的抑菌活性,发现BA对这些菌株的活性很差,几乎没有抑制作用。虽然BA自身不是一个有前景的抗菌剂但却可以作为开发新颖的三萜类抗菌药的先导物。
1.4 其它生物活性
据相关研究表明,白桦脂酸能够抑制恶性疟原虫,还具有镇痛、驱蠕虫、抗HSV-1、抗溃疡等活性。
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