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磷酰化多糖及寡糖具有各种各样的生物活性,可使一些原本不具有活性的多糖显示了抗肿瘤等生理活性. Suzuki 等[21 ] 对酵母甘露聚糖进行硬脂酰化和磷酰化后能有效的抗S2180 和艾氏腹水癌. 对由α2(1 →6) 葡萄糖构成的葡聚糖进行硬脂酰化和磷酰化后有抗肿瘤作用,而对其单独衍生化都不具有生物活性. 说明在硬脂酸及磷酸根的协同作用下,对肿瘤细胞具有杀伤力,其具体的作用机制有待于进一步的深入研究. Inoue 等[22 ] 对有一定抗肿瘤活性的甘葡聚糖进行降解后,发现其生物活性消失,但对降解产物进行磷酰化后,对于低取代度的产物有一定的生物活性,而高取代度无生物活性. 说明磷酸根与自由羟基的数目对活性有一定的影响,并且糖链的长短及磷酸根的数目与其抗肿瘤活性有着密切的关系.而对魔芋葡甘聚糖进行磷酸酯化后具有一定的抗菌作用[23 ] .Williams 等[24 ] 对β2(1 →3)2D2葡聚糖进行了磷酰化后,活性大大提高. 这一方面与磷酸根的引入而使其溶解度增加有关,另一方面也与它的化学结构,磷酸基团及磷酰化后构象的变化有关.
由此可知,将磷酸根引入到糖基上,可以使本无活性的糖类化合物产生活性,而且可以提高一些多糖和寡糖的生物活性. 所以我们很有必要研究各种寡糖、多糖及其类似物的磷酸酯的生理功能,以期能够找到磷酰化后产物的生理功能的一些规律,研究磷酸基团在生理功能中的作用，为设计生理活性更好的磷酸酯衍生物提供指导思想. 由于在这方面的工作还不够深入,因此对于多糖、寡糖及其类似物的磷酸酯衍生物的生理活性,磷酸根究竟在其中起何作用,其作用机制如何,目前还不明确,有待进一步地深入研究. 这对研究糖类化合物的结构与功能的关系具有重要的意义;对药物的进一步研究开发有着巨大的潜力.