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虽说早在1940年，有个名为TaKaoKa的日本人，第一次在毛叶藜芦的根部，分离得到白藜芦醇，但在那个时候，根本没有人会在意，乃至深入研究，上世纪80年代末迎来了它的春天，人们真正认识到它的存在。那个时候，WHO正进行着一项流行病的调查，然后发现了：法国人每年死于冠心病的概率和每年冠心病者的发病的概率，与西方其他国家相比要低得多（即“法国悖论”），而其中的原因主要在于法国人常饮用的葡萄酒，其中含有着特殊功效的白藜芦醇。1997年，Jang等在名为《科学》的这本杂志上的，报道有关白藜芦醇在防癌活性的功能与作用，自此之后，关于其衍生物生物活性及机制越来越受到人们的注意与探究。68802
白藜芦醇通过修饰能产生许多衍生物，其中有许多具有与其相同的生物功能。白藜芦醇衍生物与白藜芦醇相似，二者均为芪类化合物，在生物活性方面，它本身就具备有许多种，例如：抗老年痴呆、抗菌等。在开发新的药物的领域上，由于能不断地更新它的作用靶点，所以，研究这类化合物所取得的进展也非常快，在药物领域方面上也是十分重要的、值得关注的。
近年来，开发高效、稳定、低毒的白藜芦醇衍生物成为人们的研究的热点，是因为白其在光敏性和代谢方面上的不稳定性。大量白藜芦醇的衍生物是由天然产物中提取或合成中得到的，其许多化合物具有良好的抗菌、抗炎、抗氧化、抗癌、抗病毒等活性。此外，在白藜芦醇衍生物中，较之白藜芦醇，有些化合物表现出极强的生物活性、选择性以及稳定性，因而越来越受到国内外学者的关注。
白藜芦醇及其衍生物的许多新发现慢慢地已经被广泛报道，包括其新的提取方法和新的应用领域。这促使我们衍生了对白藜芦醇的衍生物的合成的极大兴趣。为使白藜芦醇的生物活性得以延长，药代动力学性质得以提高，几种合成的衍生物在体外模型中成功合成并测试了。研究表明，引入甲氧基取代白藜芦醇结构中羟基，能改善化合物的抗增殖作用其主要是通过诱导凋亡和细胞周期抑制来实现的。加入的甲氧基数量越多，化合物的抗肿瘤活性就会越好。因此，在白藜芦醇的特性或者白藜芦醇的特性的活性增加这方面上，我们对添加官能团有了特殊的要求，从而合成一系列符合要求甲氧基化的白藜芦醇衍生物。论文网
就当下而言，人们已经发现各种各样的白藜芦醇衍生物，而因为取代基不同，他们所具有的活性也不尽相同。人们将其进行了大概的划分：甲基化、羟基化、其他取代基衍生物，每类衍生物都展现出了多种生物活性，而在这之中，也存在着许多比白藜芦醇要好的化合物，它们的生物活性明显强于白藜芦醇，更值得人们去探讨并开发，拥有广阔的前景。
1 白藜芦醇甲基化衍生物及其生物活性
人们对白藜芦醇的分子结构展开了研究，发现其具有3个酚羟基，使其具有抗氧化和促氧化活性，与此同时，它也极其容易被氧化，这也是造成白藜芦醇不稳定的原因。因此，为了使其稳定性得以增强，在酚羟基保护方面，人们试图使用化学手段。而在报道中，甲基化是使用较多的方法。顺式 3 ,5 ,4 '-三甲氧基二苯乙烯这个化合物，在有丝分裂方面，它表现出极强的抗性作用，并且对于微管蛋白的聚合(IC50=4μmol/L)，它能起到抑制的作用，而剂量多少的不同，制约着它抑制率的高低。随着剂量的上升，其抑制率也在上升，如：剂量0.3μmol/L，抑制率80 %；剂量0.4μmol/L，抑制率100 % 。在活性这方面上，它是反式异构体的100倍；但是它的反式异构体也具有其他的生物活性作用，如抗血管生成。在分解微管和将微管蛋白进行解聚方面上，它具有极强的性能，是因为它对血管存在着靶向性。