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2.1.3 路线三 8
2.1.4 路线四 9
2.2利奈唑胺的结构修饰 9
2.2.1对A环的改造 10
2.2.2 对B环的改造 10
2.2.3对C基团的改造 11
2.2.4对C5侧链基团的改造 12
2.3含吡唑杂环化合物的概况 12
2.4本论文的目的 13
2.5确定实验路线 13
2.5.1 中间体3的合成 13
2.5.2 中间体9的合成 14
2.5.3 目标化合物合成 14
3实验部分 15
3.1试剂及仪器 15
3.1.1试剂 15
3.1.2仪器 16
3.1.3 实验方法与表征 16
4结果与讨论 20
4.1 化合物的谱图分析 20
4.2 实验过程讨论 22
4.2.1实验过程讨论问题一 22
4.2.2实验过程讨论问题二 22
4.2.3实验过程讨论问题三 23
5结论 24
6致谢 25
7参考文献 26
1引言
1.1 抗菌药概况
在全球范围内对抗菌药的使用中，由耐药性病菌革兰氏阳性球菌导致的的感染最为严重，据世界卫生组织(WH0)提供的数据显示，每年都要有5万人次死于该感染性传播疾病，并且耐药菌数量有增无减。为了能更好的将抗菌性抵抗住，全球的抗菌药研发公司均在积极研发新型高效的抗菌药。噁唑烷酮类抗菌药作为新一代全合成技术化合物对由大多数革兰氏阳性菌引起的感染性疾病也有较良好的治疗作用。因此，设计、合成噁唑烷酮新的衍生物，寻找抗菌作用更好、抗菌范围更广的噁唑烷酮类药物已经受到药物化学研究者们的所关注的新问题。
抗菌药物主要作用是指能有效抑制和杀灭病原性微生物。1930年，科学家们发现了磺胺类药物，在之后的十年时间抗菌药物迅速发展，例如大环内酯类，氨基糖苷类，喹诺酮类和TB 160种药品分枝杆菌的被发现，还有其他许多病原性抗菌药物的被使用，在20世纪60年代成功的研究出半合成抗生素，它利用现有抗生素的化学结构转型的从而发现新的研究新抗生素合成路线，同时也为今后合成抗菌药奠定了一定的基础，以进一步推动了抗生素的发展；它是开发和使用，是确保人类生存和抗菌药研究的快速发展。然而，细菌的抗药性自身也在不断有新的问题出现，这是滥用抗生素所导致的死亡率的传染病急剧上升，，出现了两个严重的临床问题：一是，一些非致病菌成为致病菌，如变形杆菌绿脓杆菌;第二个是每年增加细菌耐药性和耐药性细菌(在过去十年中，增加了20倍抗性)。目前，认为细菌耐药性是用下列方法获得：1.抗生素酶，灭活抗生素; 2.目标位点突变，使抗菌药物无法正确对应位点; 3.改变细胞膜的通透性，阻断药物进入; 4.天然性细菌的抗菌性会导致一些抗菌药物失去治病效果，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)，耐甲氧西林表皮葡萄球菌(脉冲SE)[1-3]，耐青霉素的肺炎链球菌(PRSP)，耐万古霉素肠球菌(VRE)和多抗结核分枝杆菌[4-5]。临床上所体现的病菌的抗药性已经超出了人类初步阶段的科学学术成功，这是一个非常严峻的问题，在科学技术高速的发展中，研究学者的研发也是义不容辞，需要将研发周期缩短，已更快的抵制耐药菌株造成的治病影响。
1.2 抗菌药物作用机制
主要作用原理是在低微溶度下有选择地抑制或影响生物机能的生长和代谢的过程，影响病原体的结构合功能，致使它失去生长能力，以及繁殖的能力，从而达到抑制或者消灭病原菌，其原理详见1所示