氮杂环化合物的设计合成研究 (2)

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3.2 1-乙基-6-氨基脲嘧啶 18

3.3 4-氨基-3-异丁基嘧啶-2,6-二酮 19

4工艺优化 20

5结论 20

致谢 21

参考文献 22

1前言

1.1开题依据

在有机化学中杂环化学是一类重要组成部分。所有的有机化合物能够从构成上分为两大类：环状结构与链状结构。环状结构化合物既是全是由碳原子构成的连结原子，称之为碳环化合物。而杂环化合物既是在连结原子处除了含有碳原子以外，还有其他一个或多个非碳原子。由于连结原子键合的种类和排列顺序的方法是多种多样的，因此这样组成的杂环化合物的种类繁多。至今为止，杂环化合物的数量是全部有机化合物的30%左右。在杂环化合物中，含氮杂环化合物则是占了相当大的比例。如今的有机化学在很多领域中都得到了广泛的运用,例如医学、农业、分子学、生物学及材料学等,而其中很多的研究都是与杂环化合物密切相关的。至今,杂环化合物已得到了广泛的利用，研发前景也非常快速,深受有机化学家们关注,已经是现今合成反应中最具突出的研究范畴。新颖的杂环化合物,特别是含氮杂环化合物为农业中的农药研发的前景开拓了全新的版块,同样也为将来农药研发的发展指明的方向。而在含氮杂环化合物中,噻唑,吡啶,吡唑,嘧啶是现如今发展最为突出的杂环化合物[l]。

氮杂环类化合物在人类的日常生活与生产是一类十分重要药物中间体和化学原料。在医学用药、农业生产等各个领域里都被广泛运用。所以,氮杂环类化合物的合成就显得相当重要了。现如今，从杂环类化合物中越来越多的新型农药被合成出来，其中极大一部分化合物便是氮杂环类化合物。含氮杂环类化合物是一种拥有杰出生物活性和重要利用价值的化合物,它们不光具有特殊的结构化学和反应化学,同时在医学、农药、生物等范畴内具有重要的使用价值。这些新的药品被付与新的特性，以使其能达到高效能化（比如广谱、低毒化及高选择性等）。由此可见，能为农药的低剂量化、省力化和操作方便作出贡献。

含氮杂环类化合物因其毒性较低、内吸性较强以及特殊的物质活性等特点,在医学合成和生产农药上常常被用来当作反应的构成单元,源^自!751/文-论/文*网[www.751com.cn。含氮杂环类化合物容易发生修饰反应,可以便利地加入各式各样的功能基，因此人们通常用它来合成染料敏化太阳能电池和有机金属催化材料等物质。探究杂环类化合物的合成与研究是化学领域中最具潜力的项目之一。在含氮类杂环类化合物中，药物的用处是极其广泛的。近年来，人们在这些领域内展开了各种研究。但是，对于含氮杂环类化合物中取代基结构的不同能够增强药效，同时减少毒副作用的研究是与日俱增必不可少的。

嘧啶及其衍生物则是含氮杂环化合物中众多的一类,是很多农药、医药、香精及有机合成反应的药物中间体,嘧啶合成方式的优化和推进将大大地促使相关产业的开发与发展。嘧啶和芳环取代嘧啶合成的方法有很多报道,其中后者合成的方法主要分为两类,一类是经由环合反应生成嘧啶,另一类是在已有嘧啶结构的化合物上直接引入所需官能团。本次的研究方向就是构建氨基尿嘧啶类杂环，尿嘧啶是RNA独有的碱基，相同于DNA中的胸腺嘧啶，氨基尿嘧啶类杂环可以通过进一步衍生关环生成嘌呤类化合物。研究中我们采用N-甲基脲、N-乙基脲及异丁基脲等三种不同的脲和氰乙酸乙酯构建了三个不同的氨基尿嘧啶，根据TLC,LCMS,和HNMR来确定结构，从而能够更加深入了解尿嘧啶类杂环的构建和合成。这三种尿嘧啶类杂环化合物是很重要的医药中间体,具有很高的商业价值,给企业带来很好的经济利益。