微管蛋白抑制剂CA4及其衍生物的脒盐修饰研究(3)

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2 文献综述

2.1 CA-4及其衍生物脒盐的研究

2.2 脒类化合物生物活性研究进度

2.3脒盐的发展概况及存在的问题

2.4钯催化氰化芳基甲磺酸酯

2.5酚羟基用对甲苯磺酰基保护

本实验研究内容的探讨

3.1研究目标、研究内容和拟采用合成路线

3.1.1研究目标

（1）查找文献，确定微管蛋白为肿瘤靶点之一，明确其作用机制，寻找合适的微管蛋白抑制剂；

（2）其中CA-4是一种强效的微管蛋白抑制剂，查找文献，设计一系列的CA-4类似物；

（3）把这些化合物整理出来，根据文献，确定实验方案；

（4）实验结束后，整理实验数据，查阅文献及相关资料，发表论文。

3.1.2研究内容来!自~751论-文|网www.751com.cn

本课题以CA4或B环4位修饰的CA4为原料，通过磺酸酯化、氰基化反应制得B环3位为氰基的CA4衍生物，再将氰基氨解得到脒后酸成盐，从而制备得到目标化合物。查阅好实验中所需药物的理化性质，整理好实验参数。例如药品的熔点、分子量、水溶性、反应条件、温度等。而且制定不同的路线，通过实际的考察，选择出最终路线，尽可能快的得到最终产物。学会将不同物质相分离，顺反结构的分离，进行重结晶或者过柱。文献与实验相结合，最终得到所需脒盐，并进行活性测定。