3.1.2  试剂及仪器 19

3.1.3  实验步骤 20

3.2  O-烃化——中间体（2）的合成 20

3.2.1  反应式 20

3.2.2  试剂及仪器 20

3.2.3  实验操作 21

3.3  环合——中间体（3）的合成 21

3.3.1  反应式 21

3.3.2  试剂及仪器 21

3.3.3  实验操作 22

3.4  脱N-Boc保护——中间体（4）的合成 22

3.4.1  反应式 22

3.4.2  试剂及仪器 22

3.4.3  实验操作 23

3.5  N-酰化 23

3.5.1  产物4,4’-二[5-[2-[N-[α-(N-甲氧羰基-氨基)-α-异丙基-乙酰基]-吡咯烷]-1H-咪唑]]联苯盐酸盐的合成 23

3.5.2  N-甲氧羰基-L-缬氨酸的制备 25

3.6  产物的表征 26

3.6.1  中间体（1）——4,4’-二（2-溴乙酰基）联苯的表征 26

3.6.2  中间体（3）——4,4’-二[5-[2-(N-叔丁氧羰基-吡咯烷)-1H-咪唑]]联苯的表征 28

3.6.3  中间体（4）——4,4’-二[5-(2-吡咯烷-1H-咪唑)]联苯盐酸盐的表征 29

3.6.4  对N-甲氧羰基-L-缬氨酸的表征 30

3.6.5  对产物4,4’-二[5-[2-[N-[α-(N-甲氧羰基-氨基)-α-异丙基-乙酰基]-吡咯烷]-1H-咪唑]]联苯盐酸盐的表征 31

4  结果与讨论 32

4.1  傅-克酰基化反应 32

4.1.1  酰化剂的影响 32

4.1.2  催化剂的影响 33

4.1.3  溶剂的影响 33

4.1.4  加料方式的影响 34

4.1.5  反应温度的影响 35

4.1.6  反应时间的影响 35

4.1.7  后处理方法的选择 36

4.2  O-烃化、环和 37

4.2.1  反应温度的影响 37

4.2.2  卤代烃结构的影响 38

4.2.3  催化剂的影响 38

4.2.4  溶剂的影响 39

4.3  脱保护反应 40

4.4  N-酰化反应 40

5  三废处理 40

5.1  废液处理 40

5.2  废气处理 41

5.3  废渣处理 41

结  论 42

致  谢 BMS-790052的合成工艺优化(2):http://www.751com.cn/yixue/lunwen_71385.html