1.3.2  内容

本论文主要包括以下几个方面的研究内容：

（1）主要研究以联苯为原料，经过一系列反应最终制得4,4’-二[5-[2-[N-[α-(N-甲氧羰基-氨基)-α-异丙基-乙酰基]-吡咯烷]-1H-咪唑]]联苯盐酸盐（BMS-790052）。

拟采用的合成路线如下：

 BMS-790052合成工艺流程图

（2）用较为简单易行的方法提纯各步产物，最终获得较高纯度的4,4’-二[5-[2-[N-[α-(N-甲氧羰基-氨基)-α-异丙基-乙酰基]-吡咯烷]-1H-咪唑]]联苯盐酸盐（BMS-790052），并对其结构进行鉴定。

（3）对第一步的傅-克酰化反应进行单因素分析，优化反应条件。

 2  BMS-790052合成路线及各步反应机理探究

2.1  总反应方程式

  BMS-790052合成总反应式

2.2  反应机理

2.2.1  傅-克酰化反应

傅-克酰基化反应是酰氯、羧酸、酸酐等酰化剂在Lewis酸或质子酸催化下，对芳烃进行亲电取代生成芳酮的反应[16]。

傅-克酰化反应的反应历程比较复杂，不同的反应条件其机理也不相同[16]。通过国内外专家学者的研究[23]，现已证明在反应过程中有以下络合物及少量酰基正离子存在：

 以上活性中间体均可参与反应，在反应过程中其种类及量的多少随反应条件而定。由于酰基正离子和络合物之间可以相互转换，至今有关傅-克酰基化反应中实际进行反应的活性中间体暂无确切结果[24]。