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Thorson等[11]使用叠氮化物和炔类化合物发生Huisgen 1，3-偶极环加成反应，生成含有50个可临床使用的抗生素类似物——万古霉素。抗细菌扫描显示，许多万古霉素衍生物都具有类似天然产物的性能。
在过去几年中，美国Coelacanth公司所做的工作尤为引入注目。他们利用液相点击化学合成了各种扫描分子库，包括20000O个单体化合物，每个均可获得85％的纯度和25—50mg的量[12]。
（2）糖类化合物的修饰和改性
由于糖类化合物在生物体和药物中扮演着重要角色，它的修饰和改性工作直备受关注。但由于糖类化台物结构复杂，使其在改性时常伴随副反应发生且产物收率低。而点击化学所独有的反应条件温和、产物收率高以及选择性好等特性，可避免传统改性方法带来的这些问题。
Walsh等[13]使用Cu(I)催化叠氮化物-炔环加成反应合成了非核糖体的十缩氨酸抗生素短杆菌酪肽。此类短杆菌酪肽抗生素在自然界极其稀少，而它可用于抗菌剂和溶血剂，使其成为很有吸引力的药物试剂。
Basu等[14]用糖基叠氮化物与苯乙炔在Cu(I)催化下制得了1-糖基-4-苯基三唑及相应的糖基化合物库，可被用来测试糖基酶的活性。Santoyo等[15]进行了类似的研究，同时辅以微波照射来缩短反应时间。
（3）合成类似天然化合物的分子
Sharpless等[16]采用双环氧化合物经点击化学合成了类固醇三环化合物。Wang等[17]利用(EtO)3PCuI/DIPEA催化下的点击反应设计并合成了7个具有不同单元长度的双柔红霉素。研究结果显示：短链链接的化合物具有较高抑制癌细胞增长的活性。Manzoni等[18]利用叠氮化物和乙炔衍生物的Huisgen环加成反应生成共轭的氮杂双环烷基氨基酸，该类缩氨酸是潜在的生物活性分子，可用来预测
酶降解的稳定性。Maarseveen等[19]也合成了脯氨酸-缬氨酸-三唑-脯氨酸-酪氨酸环(cyclo-[Pro-Val-Ψ(triazole)一Pro—Tyr])。Burke等[20]也应用Huisgen环加成反应第一次合成了Grb2 SH2区域连接的缩氨酸。
（4）原位点击化学(in situ click chemistry)
目前应用原位点击化学合成类天然化合物的工作最有吸引力。它借助酶为反应模板．选择性链接各模块组分，从而合成酶自身的抑制剂。Sharpless等[21]利用在生理条件下惰性的反应物，进行不可逆的靶标导向合成,生成高亲和性的抑制剂。用叠氮基和炔基将基于特定位点的抑制剂——他克林(tacrine)和菲啶鎓盐(phenanthridinium)进行连接，迅速进行选择性的环加成反应。乙酰胆碱酯酶(AChE)本身作为反应的微观容器，控制各种可能成对的反应物，直到1．3-偶极环加成反应最终生成最适合进入该酶活性位点的产物，便得到了它自身的抑制剂。
1.2.4点击化学在纳米粒子中的研究
纳米材料的研究与开发是近些年的研究热门，也是材料科学在将来的重要研究方向，它的应用触及到众多领域当中。但是众多困难也在研究过程中不断出现，比如纳米颗粒在液体中的分散比较困难，所以为了保持其纳米尺度的分散性就需要使用各种手段，另一方面功能化修饰也需要根据具体的应用领域对其进行操作。然而，如今各国科研工作者所共同努力解决的问题是如何克服纳米材料这些苛刻的条件。点击化学在纳米粒子的研究过程中，做出了很大的帮助，提供了一种简单和恰当的手段。
1.2.5点击化学在表面修饰中的研究
材料表面的性质是材料性质的重要组成部分，如润湿、吸附等都涉及到材料表面的性质。随着科技的发展和相关领域研究的深入，对具有特殊表面性能的新材料的设计、制备提出了新的要求。点击反应以其高反应活性的特点成为一种表面修饰的新手段，为表面改性注入了新的活力[22]。