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4.4对甲苯磺酸添加量对反应的影响 19
4.5卤代芳基酮的化学-酶法偶联 19
5 总结与展望 20
致 谢 21
参考文献 22
1 研究背景
1.1 手性合成的研究意义
手性，是指一个有机分子具有不对称性，即其中某一原子(如碳)相连接的四个原子或基团互不相同，形成两种空间排布方式不同的对映异构体，互成镜像，不能重合。当一个物体不能与其镜像重合时，被称为手性对映体。通过底物分子的非手性部分与试剂作用后转变成手性部分，得到不等量的立体异构体的反应。化学方法人工合成的化合物一般都是无手性或消旋的，在许多应用领域，消旋化合物完全可以满足要求；与此同时也存在着一些特殊的场合，如医药、液晶材料等。一些有机物、特别是许多天然产物和人体内的活性分子，都是手性分子，在生命科学和医药领域有广泛的应用。现在，手性合成已经成为有机化学、生物化学及药物学等学科的研究热点，发鬼斧神工上哈韶关市覆盖上覆盖上奉公守法 工时费成了许多科学家和实业家关注的焦点。
1.1.1 手性合成在制药领域中的应用
目前所用的药物大多数为低于50个原子组成的有机小分子，其中有相当一部分具有手性中心，它们的药理作用是通过与体内大分子之间的严格手性匹配和分子识别来实现的[3]。含手性因素的化学药物的对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性往往存在着显著的差异。有些药物的两种对映体生理活性相似，只是药效强度有所不同，如；β-受体阻断药(S)-普萘洛尔(propranolol)比其(R)-异构体的活性高98倍；非甾体抗炎药(S)-萘普生(naproxen)的活性比其(R)-异构体高35倍[4]；有些药物的两个对映体具有完全不同的生理活性，其中一种甚至有较强的毒、害作用，如巴比妥药DMBB和MPPB，左旋异构体均有抗惊厥作用，但其右旋异构体的功能却是促惊厥[5]；安眠药thatidomidel(沙利度胺)的R型异构体有镇静安眠功用，而(S)-型异构体却对胎儿有强致畸作用[5]；又如氯胺酮，(S)-异构体为麻醉剂，(R)-异构体则有致幻作用[6]；也有一些手性药物只是有不同的生理活性，两个对映体均没有很大的危害性，以心血管药β-受体阻断剂(β-blocker)中的propranolol为例，其(S)-异构体可治疗心脏病，俗称心得安，而(R)-异构体却具有抗孕作用[7]；非甾体抗炎药酮基布洛芬也是如此，(S)-对映体有消炎止痛功效，(R)-异构体则对牙周病的骨质疏松有治疗作用，可用作牙膏的添加剂[8]。因此近年来许多国家的药政部门对手性药物的开发、专利申请及注册开始作出相应的规定。美国FDA在1992年的政策规定中宣称：对于含有手性因素的药物倾向于发展单一对映体产品。后来又表示鼓励把销售的外消旋药物转化为单一对映体药物；对于申请新的外消旋药物，则要求对两个对映体都必须提供详细的生理活性和毒理数据而不得作为相同物质对待。一些国家，如荷兰、挪威等已明确规定手性药物不能再以消旋体形式上市[9]。自九十年代以来，手性药物市场一直保持快速增长的态势。1995年全球手性药物的销售额为557亿美元，比1994年增长23%，占世界药品市场总额2585亿美元的22%；1996年全球手性药物的销售额为729亿美元，增长30.9%；1998年为994亿美元，占世界药品市场总额3350亿美元的30%；1999年手性药物市场第一次超过一千亿美元，单一异构体药物销售额达到1150亿美元，比1998年增长16%，占世界药品市场3600亿美元的32%份额。这是一个重要的里程碑。1995~1999年的5年内全球单一异构体药物销售额翻了一番，占世界药品市场份额从1/5增加到1/3。而到了2003年全球单一异构体药物销售额达到1460亿美元，并以8%的速度增长[10]。手性药物的不断增加改变着化学药物的构成，成为制药工业的新宠儿。
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