N-甲基-2-(4-羧基苯氧基)乙酰胺的制备(4)

菜单

(4)除草剂是新农药研究开发的重点。近年来二十几个主要生产研发商针对49个新的品种农药进行开发，据相关资料显示，有25个类型的除草剂，有两种除草剂安全剂，两者合计占新品种的总数的55.1%，可见除草剂生产商对于这些大型的研发已经投入了大量的研发力度与财力。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。

1.3中国农药现存问题

(1)产大产值低。1996年的产量38万吨，同各公司比约排在10位。在亚洲产量第一，但产值相当日本一个小公司或组合化学公司。主要原因是我国多为仿制的老产品，有的是已淘汰的品种，又是多家重复生产。近千家厂点互相压价，只求生存，难以自身发展。

(2)产品结构老化。农药总产量中有十分之七以上属于杀虫剂，杀虫剂总量的十分之七是已经落后的有机磷杀虫剂，甲基对硫磷、克百威等剧毒农药占全部总量的40%，甲胺磷约为农药的1/5~1/4，许多国家和地区已禁止和限制甲胺磷的使用[5]。农药总产量之中除草剂接近19%的比例。杀菌剂产品也约为总量的19%，主要品种变化不大。

1.4新农药开发多种途径

(1)随机筛选法。它是一种非常受到认同方式，高成功率而且成本相比于其他产品较低。但是仅仅在于农药杀虫剂研发之初。新型药剂研究经费可以不断在增长，先导化合物却生产的越来越少，2000年之后开发一种新的农药需要以前研发资金的几百倍，如果随机选择1万个化合物，几乎要消耗将近5、6年的时间。为了提高药剂创新研发的效率，组合化学也被用到了农药的研制，因为它的方便性，通用性，信息化，产业化等方面的优势将影响未来新的药物研发市场。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。

(2)类同合成即先导结构优化法。通过结构转型和骨架的转化寻求更加优秀的先导化合物。常用的操作手段连接法和生物等排原理来改变结构或者亚结构。利用相同的物理和化学性质生物电子等排体并产生许多的生物学活性的分子团来转化已经成功合成化合物。利用选择性专利来开发新农药是众多研究者采取这一方法的例证。但是，由于原来的化合物经过实验论证之后，药物生产企业将扩大专利保护范围。从而影响新研发化合物的合成的发展，创造新农药就变得十分困难，这样一来分子设计在新药研发的方面有着更加广阔的前景[6-8]。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。

(3)天然活性物质模拟自然界的生物种类繁多，在漫长的进化过程中，产生了化学组成多样，结构不同的天然物质。这些天然活性物质，化学结构新颖独特，作用方式多种多样，并具有较好的环境相容性。但由于化学结构过于复杂、分离提纯相当繁琐，所以，在很长一段时期内，天然活性物质的开发利用进展缓慢。然而，随着开发安全、高效、新结构的化合物困难不断增加，因天然活性物质会给新农药的分子设计提供许多极为有用的信息，重新又为人们所重视。人们不再局限于天然化学结构本身，而是对天然先导化合物进行较大幅度的改变，引进已知活性基团或亚结构，进而提高活性水平。。