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    2.1.2 2-硝氨基-4-(2-吡啶基)-6-芳基嘧啶的合成

    为了研究以上筛选的方法的可行性和实现对产物的一系列有效合成,本文以不同取代基的芳醛分别与硝基胍和2-乙酰基吡啶反应 (Scheme 2),溶剂为乙醇、碳酸钠为催化剂,回流反应 30-60 min (TLC检测反应的进程)获得产物,一系列的2-硝氨基-4-(2-吡啶基)-6-芳基嘧啶衍生物 ( 化合物1 ) 均能够以较高的产率得到,反应结果列于Table 2中。

     Scheme 2. 2-硝氨基-4-(2-吡啶基)-6-芳基嘧啶的合成

    Table 2. 化合物1的合成的结果数据

    Entry R Products Times (h) Yields (%)

    1 2-F 1a 1 91

    2 3-F 1b 1 90

    3 4-F 1c 1 92

    4 2-Cl 1d 0.5 90

    5 4-Cl 1e 0.5 89

    6 2-Br 1f 1 90

    7 4-Br 1g 1 91

    8 2,4-Cl2 1h 0.5 89

    9 3,4-Cl2 1i 0.5 88

    10 4-CH3 1j 1 91

    11 3,4-(CH3)2 1k 1 86

    12 2-CH3O 1l 0.5 87

    13 3-CH3O 1m 0.5 89

    14 4-CH3O 1n 0.5 85

    15

    16 3,4-(CH3O)2

    3,4-OCH2O 1o

    1p 0.5

    0.5 88

    93

    2.1.3 2-硝氨基-4-氨基-6-芳基-5-氰基嘧啶的合成

    为了进一步研究该反应的适用范围,同时体现出MCRs在构建化合物结构多样性的优点,我们用丙二腈代替2-乙酰基吡啶与硝基胍、芳香醛在同样条件下反应,结果发现反应进行并不理想,我们尝试使用1当量NaOH参与反应时,发现反应0.5-1 h左右,可以顺利获得产物,由此说明NaOH是促进丙二腈与硝基胍、芳香醛反应的有效试剂。同时研究发现NaOH的量的增加到2当量时,对反应的产率没有明显提高。由此,将反应的条件调整为:以1个当量的NaOH为反应促进剂,乙醇中回流,反应时间为0.5-1 h (Scheme 3)。将不同取代基的芳醛应用于本合成研究,得到一系列2-硝氨基-4-氨基-6-芳基-5-氰基嘧啶衍生物 ( 化合物2 ),反应结果列于Table 3中。

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