点击化学的研究进展

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摘要: 本文主要对点击化学的发展现状与研究进展进行了综述，总结了点击反应的几种反应类型，包括1 ,3-偶极环加成反应和亲核开环反应。重点介绍了其在药物开发、材料科学、合成生物大分子等领域的应用，并对点击化学未来的发展趋势作出展望。58355

毕业论文关键词：点击化学，环加成，化学修饰

Abstract：In this paper the development and current research of click chemistry were reviewed, and 1,3-dipolar cycloaddition and ring-opening based-on nucleophilic reaction were summarized. Finally their applications in the field of drug, materials science and biomacromolecules were emphasized, and the future development trend was prospected.

Keywords: click chemistry, cycloaddition, chemical modification

1. 点击化学概述 4

1.1 点击化学的介绍及特点 4

1.2 点击化学的基本概念 5

2 点击化学的反应类型 5

2.1 1 ,3-偶极环加成反应 5

2.2 亲核开环反应 6： 6

3 点击化学的应用 7

3.1 在药物开发中的应用 7

3.1.3 合成类似天然化合物的分子

3.2 材料科学中的点击化学 7

3.3 点击化学在生物大分子中的应用 8

3.3.2 寡核苷酸及DNA类似物 9

4 点击化学的展望 9

参考文献 10

前言“Click chemistry”，一般译为“点击化学”，是2001年诺贝尔化学奖获得者、美国化学家Sharpless提出的一种快速高效地合成大量化合物的新方法，是继组合化学之后又一给传统有机合成化学带来重大革新的合成技术。目前，该技术已渗透到先导化合物库的建立、新药开发和聚合物的合成等领域。点击化学又译为“链接化学”、“动态组合化学”、“速配接合组合式化学”，主旨是通过小单元的拼接，来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。它尤其强调开辟以碳-杂原子键合成为基础的组合化学新方法，并借助这些反应（点击反应）来简单高效地获得分子多样性。点击化学的代表反应为铜催化的叠氮-炔基环加成反应。点击化学的概念对化学合成领域有很大的贡献，在药物开发和生物医用材料等的诸多领域中，它已经成为目前最为有用和吸引人的合成理念之一。

1. 点击化学概述源[自-751*`论/文'网·www.751com.cn

1.1 点击化学的介绍及特点

点击化学概念自2001年被美国科学家提出，十多年来已在生物医药、功能材料、表面改性、纳米技术等领域得到广泛的应用，成为现代合成方法的典范[1]。

一般来说，具有以下特点的反应均可被称之为点击反应

(1)原料来源广，适用范围广；

(2)反应条件温和，对水和氧具有耐受性；

(3)区域选择性好；

(4)产率高，产品易纯化；

(5)反应快速，操作简单。

1.2 点击化学的基本概念

点击化学的概念[1]¬最早来源于对天然产物和生物合成途径的观察。仅仅凭借二十余种氨基酸和十余种初级代谢产物，自然界能够通过拼接上千万个这一类型的单元（氨基酸、单糖），来合成非常复杂的生物分子（蛋白质和多糖）。这一过程具有明显的倾向性，即“乐于”借助形成碳-杂原子键，来完成这一复杂的拼接。这一思想对于药物开发和合成具有很重要的意义。这些反应易于操作，并能高产率生成目标产物，很少甚至没有副产物，在许多条件下运作良好(通常在水中特别好)，而且不会受相连在一起的其他官能团影响。“点击”这个绰号意着用这些方法把分子片段拼接起来就像将搭扣两部分“喀哒”扣起来一样简单。无论搭扣自身接着什么，只要搭扣的两部分碰在一起，它们就能相互结合起来。而且搭扣的两部分结构决定了它们只能和对方相互结合起来。