这些年来,中氮茚衍生物的合成非常活跃。其中合成中氮茚骨架中的五元环也是非常活跃的,我们对产物结构进行逆合成分析,得到合成五元环有三种方法,如图1-3所示:
(A):通过缩合反应即2位上有烷基的吡啶与酸酐进行Scholtz缩合得到,或者是2位上有烷基的吡啶与α-卤代酮通过常规的Chichibabin合成法得到。
(B):通过1,5-偶极环加成即α-位无取代的吡啶与烷基取代的烯丙基卤化物或丙烯酸酯发生1,5-偶极环加成反应。
(C):通过1,3-偶极环加成即吡啶鎓盐与炔烃或者缺电子烯烃反应。它的方法是吡啶鎓盐和某些炔烃或烯烃进行环加成反应,生成四氢中氮茚,然后经过氧化脱氢成为中氮茚,这种方法较常见。