- 上一篇：stober二氧化硅溶胶聚合物胶囊的制备及性能研究
- 下一篇：新型正电型β-环糊精衍生物的合成及其毛细管电色谱开管柱的应用
3 -1 1 192.72 100.58 57.59 85.47 94.97 43.23 75.78 71.45 5.71
4 -1 -1 192.72 59.56 57.77 86.60 93.22 33.22 71.44 70.80 0.90
5 1.414 0 451.7 80.00 37.74 61.35 77.36 44.64 51.17 38.86 24.05
6 -1.414 0 148.3 80.00 48.30 78.40 96.15 38.32 78.71 71.48 9.18
7 0 1.414 300.00 109.08 44.31 71.88 87.55 45.34 68.29 60.57 11.30
8 0 -1.414 300.00 51.06 47.23 83.14 90.86 40.28 75.97 67.44 11.23
9 0 0 300.00 80.00 51.40 82.55 98.26 44.18 83.61 72.43 13.37
10 0 0 300.00 80.00 51.91 82.42 94.67 42.99 80.28 72.43 9.78
根据以上多元线性和二次多项式模型，采用SPSS19.0软件对各影响因素和指标进行回归计算，其拟合方程如下：
多元线性模型：
Q = 96.752 - 0.058X1 - 0.090X2(r = 0.6309)
二次多项式模型：
Q=-47.449+0.442X1+1.858X2-0.001X12-0.010X22-0.001X1X2(r = 0.8955)
以上方程的相关系数r值相对较小，且拟合结果比较，二次多项式模型方程明显优于多元线性方程，因此选择二次多项式模型方程进行数据优化。通过实测值与预测值的相对误差比较，见表3.8。可以发现试验号1的相对误差较大，因此在进行二次多项式模型回归时分别都剔除此点再进行方程拟合，其结果如下，
二次多项式模型：
Q=-104.739+0.635X1+2.747X2-0.001X12-0.012X22-0.003X1X2(r = 0.9721)
可见该多项式模型的R值大大提高，方程的可信度也大大增加。
由上述拟合结果可得，根据拟合优度(r)判断，左乙拉西坦生物黏附缓释片二次多项式拟合模型明显优于多元线性拟合模型。因此，根据上述所确立二次多项式模型，采用Origin7.5软件分别绘制因素X1和因素X2对各评价指标的效应面图和等高线图。见图3.7。
从星点-效应面优化结果和数据分析可知，HPMC用量和Carpol用量对体外释放度和生物黏附力有显著的影响。HPMC用量和Carpol用量的增加都会使释放度减缓以及生物黏附力增加。本实验研制的是一种能起到较好缓释作用并能够有效增强胃肠道滞留时间的生物黏附缓释制剂。因此我们选择两者权重的方法进行综合评价。
图3.7 多元线型模型拟合星点-效应面图和等高线图
3.3.2 缓释片处方优化结果
通过以星点-效应面实验的设计与分析，综合考虑各影响因素，最终确定的
制备工艺：采用湿法制粒压片的方法，按处方量称取左乙拉西坦、HPMC过80筛混合均匀。加入5% HPC-SL水溶液制成软材，过30目筛制粒，将湿颗粒于55℃真空干燥箱中约1 h，烘干后，通过20目筛整粒得干颗粒。按处方量称取卡波姆、微粉硅胶、硬脂酸镁过80目筛，加入上述干颗粒中，混匀。用直径12 mm的冲模压片，包装。控制片剂硬度在5.0～8.0 kg。