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摘要：中国是一个农业大国，同时也是农药使用和生产大国，随着杀菌剂的长期、大量、不合理使用，产生了诸农药残留、环境污染、病原物抗药性等问题，严重危害人类生存环境和健康。因此，开发新型环境友好的生物源农药变得越来越重要和迫切。β-咔啉类生物碱，是吲哚类生物碱中非常重要的一类，它是由吲哚并吡啶构成的三环体系，结构简单，数量众多。主要分布于植物、海洋生物、蓝藻、蘑菇、动物（如非洲蛙），甚至人体的组织、血液中。这类生物碱种类繁多，生物活性广泛，如抗肿瘤活性、杀虫活性、抑菌活性、抗氧化活性、抗病毒活性、抗抑郁活性等等。目前研究较多的主要是其抗癌活性，在农用杀菌活性方面鲜有报道，在这个方向β-咔啉具有很好的研究前景。25649
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毕业论文关键词：β-咔啉；抑菌活性；合成
Synthesis and Bioactivity of β-Carboline Derivatives
Abstract：China is a large agricultural country,but also the use of pesticides and fungicides producing countries,with long-term,large,unreasonable use of pesticides,the environmental pollution,pathogen resistance,serious harm to human survival environment and health. Therefore,it is becoming more and more important and urgent to develop a new type of environmentally friendly biological pesticide.β-Carboline and its derivatives show great significance to our life,because of their importance in natural product and broad bioactive activities such as antitumor, bacteriostasis, anti-oxidation,antiviral,antidepressant and so on.At present, more research is mainly on its anti-cancer activity,little in the agricultural bactericidal activity reported in this direction β-carboline has a good research prospects.
Key words: β-Carbolines; Bacteriostasis; Synthesis
目 录
摘要 1
关键词 1
Abstract 1
Key words 1
引言 1
1材料与方法 3
1.1化学合成相关仪器与试剂 3
1.2以色胺和色氨酸为原材料的β-咔啉手性二肽化合物（化合物1a-2d）的合成 3
1.2.1 a系列化合物的合成 3
1.2.2 b系列化合物的合成 3
1.2.3 c系列化合物的合成 3
1.2.4 d系列化合物的合成 4
1.3 化合物1a-3b的表征 4
1.4生物活性测定材料和菌种 5
1.4.1菌种的活化 5
1.4.2菌种繁殖 5
1.5抑菌活性的测定 6
1.5.1抑菌活性的初步测定 6
1.5.2 对病菌的抑制活性测定及EC50测定 6
2结果与分析 6
2.1抑菌活性初筛实验结果分析 6
2.2对化合物抑菌活性EC50的测定 7
3 讨论 7
致谢 7
参考文献 7
β-咔啉衍生物的合成及其生物活性测定
引言
二肽化合物是是天然产物化学研究的热点，其结构简单在自然界中广泛存在。据报道，二肽主要具有抗肿瘤及抗菌活性，细胞间信号介导作用，植物生长调节剂作用等多种生物活性。吲哚类化合物是杂环化合物中的一个重要分支，是重要的有机化工原料和产品，具有多种的生理活性。作为农药、医药、香料、染料和其他精细化工产品的中间体，吲哚类化合物及其衍生物的应用越来越广泛。吲哚类化合物作为高效植物生长调节剂、杀菌剂等。如 3-吲哚乙酸、3-吲哚丁酸是重要的植物生长调节剂可作为植物生长调节剂的使用效果非常好，尤其对植物插枝生根效果显著，可用于茶树和桑树等树木根系的生长。含吲哚类的二肽主要是指由色胺和色氨酸为主要原料与其他氨基酸缩合形成二肽，具有开发成为农用杀菌剂新的活性先导化合物的潜能。