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摘要环糊精因具有能够包合适当大小分子的疏水空腔,是一种常用的药物材料和分析材料。由于未改性的环糊精的性质已经不能满足现在生产的需要，人们越来越重视改性后的环糊精，改性后的环糊精与基本结构的环糊精相比，它的性能更为优越，比如：加强包合能力，增大溶解度，提高稳定性等，从而拓展了环糊精在农业、环保、食品工业、药剂学等很多学科范围中的应用。近几年，改性后的环糊精应用于药物缓释是一个研究热点，因为改性环糊精可以通过主客体作用形成分子阀门，并且通过外界相应的刺激，可以将分子阀门打开，被装载的药物通过分子阀门释放出来。
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本课题旨在合成一种新型药物缓释材料：2-O-单{1-(二茂铁甲基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲基}-七-6-叠氮-6-脱氧-β-环糊精，并通过IR，NMS，MS等测试方法对所得产物进行表征。25754
关键词 环糊精 改性 衍生物 药物缓释
毕业论文设计说明书外文摘要
Title Preparation and characterization of derivatives of cyclodextrins
Abstract
Cyclodextrin is a common drug and analysis materials , which has hydrophobic cavity to package the appropriate size of molecule . The properties of basic structure of cyclodextrins has been unable to meet the needs of production , now scientists pay more and more attention to the modified cyclodexrein . Modified cyclodextrins material has more superior performance , such as : strengthen the inclusion , increase the solubility , improve stability and so on , which expands the application in agriculture , environment protection , food industry , pharmacy and so on . Cyclodextrin applied in drug-delivery is a research hotspot in recent years , cyclodextrin derivatives can be formed molecular valve through subject guest interaction ,the molecular valve open through the corresponding stimulation , release loaded drug molecules by molecular valves .
In this paper, a new cyclodextrin derivative was synthesized:Mono-2-O-[1-
(ferrocenylmethyl)-1H-[1,2,3]-triazol-4-methyl]-Heptakis(6-deoxy-6-azido)-β-
Cyclodextrin, and it was characterized by IR , NMR and MS.
Keywords β-Cyclodextrin Modified Derivatives drug-delivery
目 次
1 引言 1
1.1 环糊精简介 1
1.2 β-环糊精应用于药物缓释 3
1.3 双重药物缓释体系 4
1.4 本课题研究的意义和主要内容 4
2 基于环糊精衍生物的合成与表征 6
2.1 2-O-单炔丙基-β-环糊精的合成与表征 6
2.2 叠氮甲基二茂铁的合成与表征 10
2.3 2-O-单{1-(二茂铁甲基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲基}-β-环糊精的合成与表征 13
2.4 2-O-单{1-(二茂铁甲基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲基}-七-6-碘代-6-脱氧-β-环糊精的合成与表征 16
2.5 2-O-单{1-(二茂铁甲基)-1H-[1,2,3]三唑-4-甲基}-七-6-叠氮-6-脱氧-β-环糊精的合成与表征 19
结 论 23
致 谢 24
参考文献25
1 引言
1.1 环糊精简介
环糊精（Cyclodextrin简称CD）于1981年由Villiers[1]发现。Schardinger在1904年指出芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖转位酶与淀粉作用生成环糊精，并且确定了环糊精的结构。Freudeberg在1938年证实了环糊精是一个环状闭合结构和环糊精具有形成包合物的能力。但是，由于当时生产条件、技术并不成熟，环糊精的生产成本非常高，所以环糊精在当时并没有被广泛的应用。60年代以后，关于环糊精的文献越来越多，分离提纯环糊精的方法得到了很大的改善。1974年，日本科学家利用从土壤中分离出的芽孢杆菌培养得到了环糊精转位酶，并且收率高、性质稳定，从而降低了环糊精的生产成本，实现了环糊精的工业化生产。
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