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摘要：本文根据已有的利奈唑胺衍生物的合成研究以及构效关系方面的讨论总结，设计合成了一个新的含三氟甲基的噁唑烷酮类化合物。合成路线为以简单的烯醚，环氧氯丙烷以及含氟酸酐为原料，通过多步反应合成了一个结构新颖的噁唑烷酮杂环化合物。具体为利用中间体1-(4-硝基-苯基)-5-三氟甲基-1H-吡唑经还原，CBZ-Cl酰化得中间体9a，(s)-环氧氯丙烷经氨化成盐，双乙酰化得(s)-N-[2-乙酰氧基-3-氯丙基]乙酰胺3a。采用汇聚合成方法，将中间体9a与双乙酰化合物3a拼接，再通过多步反应合成目标化合物。29952
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毕业论文关键词：噁唑烷酮；抗菌药；利奈唑胺衍生物；三氟甲基
The Synthesis of Linezolid Derivatives containing the trifluoromethyl group
Abstract：This article gives linezolid derivatives research and structure-actitivity relationships, and the design of a new fluorine-containing oxazolidinone compounds. With a simple enol ethers, epichlorohydrin and fluorine-containing acid anhydride as raw material, through a short series of oxazolidinone was synthesized heterocyclic compounds. For concrete, using the intermediate 1-(4-nitro-phenyl)-5- (trifluoromethyl)-1H-pyrazole. After reduction, CBZ-Cl was acylated intermediate 9a. (s) - epichlorohydrin by ammoniation a salt of too diacetyl (s)-N-[2-acetoxy- 3- chloropropyl]-acetamide 3a. Synthesis method using the aggregation of the intermediate 9a and the compound 3a by one step synthesis of diacetyl compound.
KEY WORDS: Oxazolidinone； Antibacterials；Linezolid derivatives；trifluoromethyl group
目 录
1 绪论 5
1.1 抗菌药物的简介5
1.1.1 抗菌药物5
1.1.2 抗菌药物的研究现状6
1.2 噁唑烷酮类化合物7
1.2.1 噁唑烷酮类抗菌药7
1.2.2 噁唑烷酮类抗菌药物的研究7
1.2.3 噁唑烷酮类抗菌药的构效关系8
1.3 噁唑烷酮类化合物—利奈唑胺9
1.3.1 利奈唑胺9
1.3.2 利奈唑胺的研究10
1.3.3 利奈唑胺的作用机制10
1.3.4 利奈唑胺的临床应用10
1.4 有机含氟化合物 11
1.4.1 含氟化合物11
1.4.2 含三氟甲基化合物12
2 文献综述13
2.1 路线一13
2.2 路线二13
2.3 路线三14
2.4 路线四15
2.5 路线五15
2.6 路线75116
2.7 路线七16
2.8 路线八17
2.9 路线九17
3 本课题的设计路线与论证 19
3.1 目标化合物的结构 19
3.2 设计整体思路 19
3.2.1 方案119
3.2.2 方案220
3.3 方案论证 21
4 实验部分22
4.1 试剂及仪器22
4.1.1 试剂22
4.1.2 仪器23
4.2 合成步骤23
5 谱图解析27
5.1 氢谱图27
5.2 碳谱图28
5.3 氟谱图29
6 讨论30
7 结论31
致谢32
参考文献33
附录36
1 绪论
1.1 抗菌药物的简介
1.1.1 抗菌药物