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20世纪医药领域最伟大的成就便是抗菌药物的发明和应用。自Fleming在1929年偶然发现了青霉素(penicillin)之后，19世纪40年代，另外两位科学家再次将他的培养液进行了更深层次的研究，从这以后，人们迎来了抗生素时代。
杜邦公司早在1978年就报道了一类对真菌和细菌有活性的噁唑烷酮类化合物——S-6123，体外试验证明它对葡萄球菌、链球菌及大肠杆菌有中高强度的抗菌活性，通过逐步结构优化，发现Dup721和Dupl05对革兰阳性菌和革兰阴性厌氧菌及结核杆菌均有活性，后来Dup721由于毒性问题停止了开发[1]。这3个化合物虽然最后都没能成为真正的新型抗菌药，但它们确实为世人提供了一种新的研究方向，因为这类化合物是一类不同于以往的全新结构。随后，众多制药公司开始了对噁唑烷酮类化合物的大量研究。2000年4月18日，美国Pharmacia & IJpjolm公司开发的利奈唑胺(Linezolid)被FDA批准上市，它是历经30多年的研究而开发出的新一类含氟噁唑烷酮类抗菌药物lzJ，它作为第一类阻止早期革兰阳性菌蛋白质合成的抗生素，有着广阔的发展前景，适用于治疗皮肤和软组织感染、医院和社区获得性肺炎以及万古霉素耐药的肠球菌感染，包括菌血症[1]。
在过去的几十年中，许许多多的有效抗菌药被科研工作者们不断地从微生物的次级代谢物产物中发现并提取，通过总结经验，研究开发出了很多半合成抗菌药以及后来的全合成抗菌药。更出乎意料的的是，某些抗菌药竟然还具有抗肿瘤活性，可以被应用于抗肿瘤的化学治疗研究中；另外，有些科学家们还发现某些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长的作用。总而言之，如今抗菌化合物不仅应用于临床医学，同时还应用于畜牧业，农业和食品加工业等方面[2]，可以说是与我们的生活密不可分，息息相关。到目前为止，常用的临床制剂已超过250多种，这些药物在人类与病魔的斗争中起到了举足轻重的作用。19世纪初，正逢战乱时代，无数人因为战争所引发的创伤感染而丧命，后来又遇上肺结核和鼠疫的大规模爆发，人口急速缩减，是由于抗菌药物的发明和应用，才挽救了无数的生命避免了更多的消亡。但是，也正是因为抗菌药的功效太好，以至于多年来抗菌药的过度使用，甚至已达到滥用的程度。科学试验早己表明，致病细菌与对应药物多次接触后，便会产生耐药性，药物便会失去致敏性，从而导致药物疗效不显著。举个例子：金黄色葡萄球菌对常用抗生素青霉素G的耐药率，在20世纪40年代连1％都不到，至20世纪末却达到了92％，这几乎就是瞬间；由淋球菌感染所致的淋病原本经青霉素G治疗可望迅速痊愈[1]，如今多种淋球菌都对之产生了耐药性，迅速痊愈只能是曾经的辉煌；“链霉素+异烟肼+利福平”曾是治疗肺结核的主要药物[1]，但如今许多医生的眼前呈现了一个残酷的现实，结核杆病菌出现了多重耐药性，许多结核病病人的病情根本无法控制。
抗菌药物大多数都是通过抑制细菌在合成过程所需的条件和所需环境等，从而抑制细菌生长或直接杀死细菌的。现如今，绝大多数该领域内的学者们也已逐渐意识到，过去几十年人类研究抗菌药物的模式太过陈旧以至于导致细菌耐药性越来越严重，解决细菌的耐药性已是当务之急。首先，也是最迫切的，就是必须控制抗菌药的过度使用问题。实施这一措施可以有效地控制细菌的耐药性发展速度。但是，细菌的耐药性随着药物的长期使用总会出现。当一类新的抗菌化合物被研究出来，随之不久就会有其相对应的耐药细菌出现，紧接着我们又不断去开发新的抗菌药物，这必然是一个恶性循环。虽说，就目前而言，国内医药界的普遍共识还是必须开发新的抗菌药才能抵御细菌的侵害，但这是否是唯一途径，仍是我们要去深思的。