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1.2.1 二氟亚甲基的引入对有机化合物生物活性的影响
研究表明，二亚甲基广泛存在于不同种类的具有生物医药活性的药物分子中；伴随这有机氟化学的快速高效发展，二氟亚甲基基团已经引起了众多化学家和药物学家的广泛注意。
二氟亚甲基是氧原子的等极体和等排体，又因为它的强吸电子性和C-F键的稳定性，将二氟亚甲基引入有机分子中是一种修饰生物活性化合物的非常行之有效的策略。一些传统药物的天然产物在引入二氟亚甲基以后，其化合物的生理活性会有着明显的改变，这也使得二氟亚甲基的类似物在药物中也具有很好的应用前景。
1.2.2 α,α-二氟亚甲基丙酮基团
α,α-二氟亚甲基丙酮基团在药物化学方面是一个独特的结构，通过与蛋白酶的亲核残基的相互作用或在蛋白酶的活性位点加一个水分子，以形成稳定的四面体加合物来抑制丝氨酸和天冬氨酰蛋白酶。此外，该子结构也能增强生物活性的非蛋白酶靶，它可作为中间体用于进一步功能化（图1.1）。因此，α,α-二氟亚甲基丙酮基团应该是有用在发展生物探针的历程上 [12] 。
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