利多卡因的合成研究

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摘要：利多卡因为酰胺类局麻药,在医用临床方面有着重要的作用，本文介绍了利多卡因的特性、机理、药理、临床应用、毒副作用、合成方法等，并对各种合成方法的优缺点进行了比较，其中通过加入硫酸或醋酸来研究对反应的进行程度，同时还从反应的温度以及反应时间方面进行了系统化的对比，从而得出最佳的反应条件来高效率、高产量的合成出利多卡因。57690

毕业论文关键词：利多卡因，特性，应用，药理，合成

Abstract:Amide local anesthetic lidocaine, plays an important role in medical clinical aspects, this paper describes the characteristics of lidocaine, mechanism, pharmacology, clinical applications, side effects, synthetic methods, and the advantages and disadvantages of various synthetic methods were comparison, by the addition of sulfuric acid or acetic acid in which to study the degree of reaction, but also for a systematic comparison of the temperature of the reaction and from the aspect of reaction time, to arrive at the optimal reaction conditions for the synthesis of high efficiency, high yield of lidocaine.

Keywords:Lidocaine,Feature,Application,Pharmacology, Synthesis

1 前言 6

1.1 利多卡因的机理 6

1.2 利多卡因的药理 6

1.3 利多卡因的药动学 7

1.4 利多卡因的贮存方法 9

1.5 利多卡因的废弃处置 9

1.6 利多卡因的运输注意事项 9

1.7 利多卡因的临床新应用 10

1.8 利多卡因的毒副作用 10

1.8.1 利多卡因的神经毒性 10

1.8.2 利多卡因的心血管毒性 10

1.8.3 利多卡因的免疫系统毒性 11

2 实验部分 12

2.1 利多卡因的特性 12

2.2 实验原料及试剂 12

2.3 实验仪器及设备 13

2.4 实验合成方法 14

2.4.1 路线一 14

2.4.2 路线二 15

2.4.3 路线三 16

2.4.4 路线四 18

2.4.5 我的合成路线 19

3 影响反应的因素 20

3.1 氨基磺酸对反应的影响 20

3.2 醋酸对反应的影响 20

结论 21

参考文献 22

致谢 24

1 前言

利多卡因（Lidocaine）别名赛罗卡因、昔罗卡因，学名为N-二乙氨基乙酰基-2，6-二甲基苯胺。1963年最先用于医治心率失常。利多卡因作为酰胺类局部麻醉剂，由于它的作用较强而且持久，常为临床所用。

1.1 利多卡因的机理

利多卡因作为局麻药物，结构中含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基拥有不同的存在形式和功能。在pH值较高的情况下，不带电荷的药物分子，降低了极性，以非解离状态下存在的胺基能够透过膜；在pH值较低的情况下，带正电荷的药物分子，增大了极性，以解离状态存在的胺基不能够透膜，但能与细胞膜内侧的Na+通道相互作用。用药在可接受的情况下，细胞外pH值比细胞内pH值还要高。用药之后，药物分子在细胞外的非解离状态下，不带电荷，通过细胞膜进入细胞；在pH值比较低的细胞内，药物分子中的胺基发生解离，伴随着解离状态的发生，胺基带正电荷和Na＋通道闸门的磷脂在细胞内侧结合形成横桥从而关闭Na离子的通道，阻断Na＋的内流，在神经细胞内阻止动作电位的产生从而抑制冲动、传导，进一步起到麻醉的作用。