1.3吡虫啉的概述
1.3.1 吡虫啉的简介
吡虫啉具有里程碑式的杀虫剂,自1991年进入市场以来,迅速开创一个新的杀虫剂领域。这类杀虫剂习惯被称为新烟碱杀虫剂(neonicotinoid)或氯烟碱杀虫剂(chloronicotinyl),其具有优秀杀虫活性,快速改变了传统农药市场格局。10几年前,农药市场主要由两类杀虫剂统治,一类有机磷和氨基甲酸酯,作用于乙酰胆碱酯酶;另一类除虫菊酯,作用于Na离子门通道。而作用于烟碱乙酰胆碱受体的杀虫剂仅占很小的份额。在过去的几十年内,研究人员进行了大量的尝试,登记230种具有杀虫活性组分,十一种作用模式。但到2000年为止,上述两种杀虫剂仍占有75%的市场份额[2-3]。现在,吡虫啉及其他751个商品化的杀虫剂,迅速扩大市场份额。近年来,世界农药的年产值在300亿美元左右,其中除草剂49%,杀虫剂31%,杀菌剂17%[4]。据统计,仅著名的新烟碱杀虫剂吡虫啉2003年的销售额已超过9亿美元(不包括中国),是近10年来世界植保界销量最大的杀虫剂品种,预计2005年新烟碱类农药占杀虫剂的比例将大于15%,新烟碱类杀虫剂已成为目前杀虫剂中发展最为迅速的一类,也是目前国际上高效低毒杀虫剂的研究热点。
吡虫啉是烟碱类超高效杀虫剂,具有广谱、高效、低毒、低残留,害虫不易产生抗性,对人、畜、植物和天敌安全等特点,并有触杀、胃毒和内吸等多重作用。害虫接触药剂后,中枢神经正常传导受阻,使其麻痹死亡。产品速效性好,药后1天即有较高的防效,残留期长达25天左右。药效和温度呈正相关,温度高,杀虫效果好。主要用于防治刺吸式口器害虫。
中文名:吡虫啉;
中文化学名:1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-4,5-二氢-N-硝基亚咪唑烷-2-基胺
CAS:138261-41-3;
1.3.2吡虫啉的应用
吡虫啉为硝基亚甲基化合物,其纯品为结晶状固体,低毒、长效、是一种新型的超高效内吸性杀虫剂。其作用靶标为乙酰胆碱受体,干扰昆虫的神经系统的正常传导,引起神经通路的阻塞,造成乙酰胆碱的大量积累,从而导致昆虫麻痹,并最终死亡。因此吡虫啉具有较高的杀虫活性,尤其对刺吸式口器害虫有特效。它广泛应用于水稻、小麦、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、棉花、柑桔、蔬菜等农作物的害虫防治。目前主要防治对象有:稻飞虱、稻纵卷叶螟、二化螟、蚜虫、稻叶蝉、梨木虱、蓟马等。使用方法除叶面喷洒和土壤处理外,种子处理效果尤为出色。 吡虫啉最早是由日本特殊农药株式会社于20世纪80年代研制成功并投入工业化生产的,后来美国、西欧等国也竞相研制、开发、生产,使其成为一种应用广泛的化工产品。我国对吡虫啉的研制现处于初始阶段,目前国内仅有一二个厂能生产,年产量远远不能满足一个农业大国的需要。吡虫啉低毒,对皮肤刺激性小,高效,对环境的污染程度低,使用效果良好。作为一种新型的杀虫剂已引起世界各国的普遍重视,因此吡虫啉的生产及应用有着广阔的前景。
1.3.3吡虫啉的合成方法
1.4 环氧虫啶的概述
1.4.1环氧虫啶的简介
环氧虫啶(简称QS)是一种新型的新烟碱类杀虫剂。环氧虫啶是国际上第一个nAChR的拮抗剂,极有可能成为国际上具有重要影响力的新一类杀虫剂,其活性显著优于吡虫啉。对水稻褐飞虱、白背飞虱、灰飞虱均高效,对甘蓝蚜虫和黄瓜蚜虫也有良好防效,对稻纵卷叶螟有较好的兼防效果,对棉田烟粉虱活性显著高于吡虫啉,测试结果均表明该化合物的活性高于美国陶氏益农将于2014年全球上市的新一代新烟碱杀虫剂氟啶虫胺腈(Sulfoxaflor)。另外,其蜜蜂毒性也显著降低,环氧虫啶48小时急性摄入LC50为19.18mg/L, 吡虫啉4.94mg/L,明显低于吡虫啉,环境安全性得到提升。此外对羊、兔的绦虫和球虫显示出优异的活性。 氟虫腈类似物的设计及合成+文献综述(4):http://www.751com.cn/yixue/lunwen_2330.html